182019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkilezett aminoalkoholok előállítására
182.019 zist is. Különösen alkalmas lehasitható X, és X^ csoport, valamint az Ar, gyökben előforduló hidroxií-védőcsoport elsősorban egy hidrogenoliziasel lehasitható, adott esetben helyettesített 1-fenilr/rövidszénláncu/-alkil-csoport, ahol a szubsztituensek, különösén a fenil-rész szubsztituensei például rövidszénláncu ’ alkilcsoportok, igy metilcsoport vag^ rövidszénláncu alkoxicsoportok, igy metoxicsoport lehet, elsősorban pedig a benzilcsoport. Az X^ és X^ által együtt alkotott, lehasitható csoportok, különösen hidrolízissel lehasitható csoportok, Így rövidszénláncu alkilidéncsoportok, például met il en- vagy izopropilidéncsoport, vagy l-fenil-/rövidszénláncu/-alkilidén-csoportok, amelyeknek fenil-része adott esetben rövidszénláncu alkil-, igy metilcsoporttal, vagy rövidszénláncu alkoxi-, igy metoxicsoporttal szubsztituált, különösen benzilidéncsoport vagy cikloalkilidén-. például ciklopentilidén- vagy ciklohexilidéncsoport. A sók alakjában alkalmazható kiindulási anyagokat elsősorban savaddiciós sók, például ásványi savakkal vagy szerves savakkal alkotott savaddiciós sók alakjában alkalmazzuk. A hidrogenolizissel lehasitható X2, X3 és/vagy ^csoportokat ? különösen az adott esetben helyettesitett 1-fenil-/rövidszénlancu/-alkilcsoportokát. valamint az Ar, csoportban előforduló ilyen fajta hidroxil vedőcsoportokat katalitikusán aktivált hidrogénnel, például hidrogénnel nikkel katalizátor, például Raney-nikkel vagy valamely alkalmas nemesfém katalizátor jelenlétében hasítjuk le. Az X^ és Xpj áltál együtt képezett, hidrolízissel lehasitható rövidszénláncu alkilidén-, l~fenil-/rövidszénláncu/-alkilidén- vagy cikloalkilidéncsoportok a csoportok jellegétől függően, savas vagy bázisos reakciókörülmények között, például ásványi sav, igy hidrogénklór id vagy kénsav, vagy alkálifém- vagy alkáliföldfém- hidroxid vagy -karbonát vagy valamely amin, igy izopropilamin jelenlétében, vizzel kezelve lehasithatók. Azok a védőcsoportok, amelyek egy Ar-, csoportban adott esetben előforduló hidroxilcsoporthoz kapcsolódnak, a fentiekben megnevezett és a leirt módszerekkel lehasitható, hidrogénnel helyettesíthető csoportoknak felelnek meg, és az ilyen csopor-i tok a leirt eljárás során az egyéb csoportokkal egyidejűleg vagy azt követően egy külön eljáráslépésben lehasadnak. A fenti reakciókat a szokásos módón valamely oldószer vagy oldószerelegy jelenlétében valósitjuk meg, alkalmas reagensek oldószerkent is szolgálhatnak. A reagáltatást szükség esetén hűtés vagy melegítés közben, például nyitott vagy lezárt edényben és/vagy közömbös gáz, például nitrogén atmoszférában végezzük. —...— A kiindulási anyagként alkalmazott IV általános képletü vegyületeket önmagában ismert módon állíthatjuk elő* Ekkor ugÿ járunk el, hogy egy Ar,-H általános képletü vegyületet valamely halogénacetilhalogenidael, például klóracetilkloriddal reagál-*; tatunk alkalmas Lewis-sav, például aluminiumklorid jelenlétében Friedel-Crafts módszer szerint, az igy vagy más szokásos módon; kapott Ar,-halogénacetll vegyületben jelenlevő karbpnilcsopor-* tot például nátriumbórhidriddel karbinolcsoporttá redukáljuk, 5
