182018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új S-szubsztituált2-merkapto-imidazol-származékok előállítására
182.018 niddal segítjük, elő. Az olyan /II/ általános képletü vegyületeket, amelyekben X merkapto-csoport, továbbá agy állítjuk elő, hogy valamely megfelelő, 2-es helyzetben helyettesitetlen /Vili/ általános képletü imidazol-származékot tetrametilénszulfónban kénnel együtt melegítünk körülbelül 150 - 250 C°-on, előnyösen például körülbelül 200 C -on. A b/ eljárásnál alkalmazott olyan /II/ általános képletü kiindulási anyagokat, ahol X egy fématomot jelent, előnyösen ln situ állítjuk elő. Az előállítás során például valamely /VIII/ általános képletü vegyületet e^y szerves fémvegyülettel, előnyösen rövidszénláncu alkil-, például buti1-11tiummal reagáltatunk. E^y metil- vagy butj1-magnéziumbromiddal kapható szerves magneziumve^yületből cínkkloriddal vagy kadmiumkloriddal való reakció után olyan /II/ általános képletü vegyületeket kapunk, ahol X egy Zn-halogén-, illetve Cd-halogén-csopor~ tot képvisel; ezek is alkalmasak a b/ eljárás végrehajtására. A /VIII/ általános képletü kiindulási anyagokat úgy állíthatjuk elő, hogy valamely /3:Vf/ általános képletnek megfelelő Ro-CO-CH/halogén/-R0 vegyületet, ahol az RQ szubsztituensek egyike R^ csoportot, a másika pedig R^ csoportot képvisel, formamiddel együtt melegítünk, előnyösen forráshőmérsékleten. A /IVf/ általános képletü vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy valamely R^-CH=0, illetve Rg-C^O vegyületet.di-rövidszénláncu-alkilamin-hidroklorid, például dimetil-amin-hidroklorid, jelenlétében egy alkálifémcianiddal reagáltatunk, a kapott 2-R^-, illetve 2-Rp-2-/di-rövidszénláncu alkil-amino/-acetonitrilt dime ti Iformamidban nátriumhldriddel és ezt követően egy Rp-» illetve R^-GH^-halogénnel kezeljük, a kondenzációs terméket tömény sósav Is kloroform elegyében több órás melegítés közben hidrolizáljuk és a keletkező /IVe/ képletü Ro-CO-CHp-ÜQ vegyületet, például brómmal ecetsavban vagy réz-II-bromiddal ecetsavetileszterben halogénezzük. Olyan a b/ eljárásnál alkalmazott /II/ általános képletü kiindulási anyagokat, ahol X egy -S-Y^ csoport és ebben Y^ egy /Ib/ képletü csoport, úgy állíthatunk elő, hogy a /II/ képletü merkaptanokat gyengén oxidáljuk, az oxidációt vas-III-kloriddal vagy a levegő oxigénjével végezzük. Az olyan /I/ általános képletü vegyületeket, ahol n értéke 0, az e/ eljárás szerint úgy állitjuk továbbá elő, hogy valamely /VI/ általános képletü vegyületet, ahol az R szubsztituensek egyike R^ csoport, a másika pedig egy R2 csoport és X^ egy reakcióképes észterezett hldroxil-csoport, mimellett olyan /VI/ általános képletü vegyületek, ahol R^ és/vagy Rg egy bazisos csoportot képvisel, savaldiciós sók formájában is jelen lehetnek, egy /IX/ képletü izotiokarbamiddal reagáltatunk. A reakciót szokásos módon végezzük, előnyösena /IX/ képletü-izotiokarbamidot és adott esetben a /VI/^általános képletü vegyületet is, valamely bázis, igy alkálifémhidroxid vagy -karbonát, például nátrium- vayy káliumhidroxid vagy -karbonát, vagy valamely nitrogénbázis, például ammóniumhidroxid, egy trirövidszénláncu-alkilamin, igy trietilamin vagy N,N-diizopropiletilamin va;,y piridin segíts égével, egy fenti izotiokarbamidnak 9
