182018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új S-szubsztituált2-merkapto-imidazol-származékok előállítására

182.0*8

A találmány szerinti eljárásnál előnyösen olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyek a bevezetőben emlitett különösen értékesnek nevezett vegyületekhez vezetnek.

A találmány szerinti gyógyszerkészítmények, amelyekaz /I/ általános képletü vegyületeket vagy gyógyszerészetileg alkalmazható sóikat tartalmazzák hatóanyagként, énterális, igy orális vagy rektális, és parenterális beadásra, valamint toplkálls alkalmazásra alkalmasak melegvérdeknél. Ezek a készítmények a gyógyszerészeti hatóanyagot valamely gyógyszerészetileg alkalmazható vlvőanyaggal együtt tartalmazzák. A hatóanyag adagolása a melegvérüek fajtájától, koruktól és az egyes egyének állapotától, valamint az alkalmazás módjától függ. Normális esetben egy körülbelül 75 kg-os melegvérünél orális beadás esetén körülbelül 30 - 300 mg naçi dózismennyiség, előnyösen több rész adagra osztva, javasolható.

Az uj gyógyszerkészítmények például körülbelül 10 - 80 %, előnyösen körülbelül 20 - 60 % hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények enterális, illetve parenterális beadásra például egységdózis formákban, igy drazsék, tabletták, kapszulák vagy kúpok, továbbá ampullák alakjában készülnek. Ezeket a készítményeket önmagában ismert módon, például hagyományos keverő-^ granuláló-, drazsirozó-? oldó- vagy lio filizaló-eljárásokkal állítjuk elő. Orális beadasra valamely gyógyszerkészítményt úgy állíthatunk elő, hogy a hatóanyagot szilárd vivőanyagokkal kombináljuk, egy kapott elegyet adott esetben granulálunk, és az elegyet, illetve granulátumot, kívánt vagy szükséges esetben^ megfelelő segédanyagok hozzáadása után tablettákká vagy drazsé-magvakká feldolgozzuk.

Alkalmas vivőanyagok különösen a töltőanyagok, például a cukrok, igy a laktóz, szacharóz, mannit vagy szorbit, a cellu-r’ lóz-készitmények és/vagy kalciumfoszfátok, például a trikalciumfoszfát vagy a kalciumhidrogénfoszfát, továbbá a kötőanyagok, igy a keményitő-rakasztókj például kukorica-, búza-, rizs- vagy burgonyakemény itöböl, továbbá a zselatin, tragant, metilcellulóz és/vagy polivinilpirrolidon, és/vagy kivánt esetben szétesést elősegítő szerek, igy a fent nevezett keményítők, továbbá a karboximetilkeményítő, térhálósított polivinilçirrolidon, agar, alginsav vagy ennek sói, igy a nátriumalginat. Segédanyagok elsősorban a folyásszabályozó- és kenőanyagok, például a kovasav, talkum, sztearinsav vagy ennek sói, igy a magnéziumvagy kalciumsztearát, és/vagy a polietilénglikol. A drazsémagokat alkalmas, adott esetben gyomorsavnak ellenálló bevonatokkal látjuk el, mimellett többek között koncentrált cukoroldatokat, amelyek adott esetben arabgumit, talkumot, polivinilpirrolidontj polietilénglikolt és/vagy titándioxidot tartalmaznak, továbbá alkalmas szerves oldószerekkel vagy oldószerelegyekkel készített lakk-oldatokat, vagy gyomorsavnak ellenálló bevonatok készítéséhez megfelelő cellulózkészitmény-, igy acetilcellulózftálát- vagy hidroxipropilmetilcellulózftálát- oldatokat' alkalmazunk. A tabletta- vagy drazsébevonatokhoz például a különböző hatóanyagdózisok azonosítására színezékeket vagy pigmenteket adhatunk.

További orálisan alkalmazható gyógyszerkészítmények a zselatinból készült összecsusztathato kapszulák, valamint a zselatinból és egy lágyítóból, igy glicerinből vagy szorbitolból készült lágy, zárt kapszulák. Az összecsusztatható kapszu-12