182018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új S-szubsztituált2-merkapto-imidazol-származékok előállítására
182.018 Iák a hatóanyagot granulátum formájában, például töltőanyagokkal, igy laktózzal, kötőanyagokkal, Így keményítőkkel, és/vagy cauaztatóanyagokkal, Így talkummal vagy magnézlumaztearáttal, éa adott esetben stabilizátorokkal kombinálva tartalmazzák. A lágy kapszulákban a hatóanyag előnyösen alkalmas folyadékokban, i^y zsíros olajokban, paraffinolajban vagy folyékony polietilen-glikolokban oldva vagy azuazpendálva van, mimellett ezekhez ugyancsak adhatunk stabilizátorokat. Rektáliaan alkalmazható gyógyszerkészítményekként például a kúpok jönnek számításba, amelyek a hatóanyag és egy kupalapmassza kombinációjából állnak. Kupalapmasszakent alkalmasak például a természfetes va^y szintatikus trigliceridek, paraffinszénhidrogének, polietilenglikolok vagy nagyobb szénatomszámu alkanolok. Alkalmazhatók továbbá zselatin-rektálkapazulák is, amelyek a hatóanyag és egy alapmaasza kombinációját tartalmazzák. Alapmasszaként például folyékony trigliceridek, polietilénglikolok 'va^y paraffinszénhidrogének jönnek számításba. Parenteralis beadásra elsősorban a hatóanyag vizes oldatai alkalmasak vizoldható formában, például vizoldható aók oldatai alakjában, alkalmasak továbbá a hatóanyag-szuszpenziók, igy a megfelelő olajos injekció-szuszpenziók, mimellett alkalmas lipofil oldószert vagy vivőanyagot, igy zsíros olajokat, például szezámolajt, vagy szintetikus zsirsavésztereket, például etiloleátot vagy triglicerideket, alkalmazunk, ezeken kívül alkalmasak a vizes injekció-szuszpenziók, amelyek viszkozitásnövelő anyagokat, például nátrium-karboximetilcellulózt, szorbitot és/vagy dextrant és adott esetben stabilizátorokat tartalmaznak. Topikálisan alkalmazható gyógyszerkészítményekként elsősorban krémekj kenőcsök, paszták, habok, tinkturák és oldatok jönnek számításba, amelyek körülbelül 0,5 - 20 % hatóanyagot tartalmaznak. A krémek olaj a vízben emulziók^ amelyek 50 55-nál több vizet tartalmaznak. Olajos alapanyagként elsősorban zsiralkoholokat alkalmazunk, például lauril-, cetli- vagy sztearilalkoholt, zsírsavakat, például palmitin- vagy sztearinsavat, folyékonytól a szilárdig terjedő állapotú viaszokat, például izöprojpilmirisztátot, gyapjuviaszt vagy méhviaszt, és/vagy szénhidrogéneket, például vazelint /petrolátum/ vagy paraffinolajat. Emulgátorokként túlnyomóan hidrofil tulajdonságokkal rendelkező felületaktív anyagok jönnek számításba, igy a megfelelő nemionos emulgátorok, például a polialkoholok zsirsavészterei- vagy ezek etilénoxidaddukt umai? igy a poliglicerinzsirsavészterek vagy polioxietilénszorbitan-zsirsavészterek /Tweens/, továbbá a polioxietilénzsiralkoholéterek vagy -zsirsavészterek, vagy a megfelelő ionos emulgátorok, igy a zsiralkoholszulfátok alkálifémsói, például'nátriumlaurilszulfát, nátriumcetilszulfát vagy nátriumsztearilszulfát, amelyeket szokásosan zsiralkoholok, például cetilalkohol vagy sztearilalkohol jelenlétében alkalmazunk. A vizes fázishoz többek között olyan szereket adunk, amelyek a krémek kiszáradását megakadályozzák, például polialkoholokat, igy glicerint, szorbitot, propilén-glikolt és/vagy polietilénglikolokat, továbbá tartósító szereket, szabositó anyagokat és hasonlókat. A kenőcsök viz az olajban emulziók, amelyek egészen 70 %-ig, előnyösen azonban körülbelül 20 - 50 %-ban, vizet vagy 13
