182017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált tia-aza-származékok előállítására
182.017 1-3 szénafcomoa 1-fenil-/rövidazénláncu/-alkoxi-csopoxtot, melÿ adott; esetben a fenil~xészben xövidszénlánca alkoxi- és/vagy nitxocsopoxttal azubsztituált, például 4-metoxi-benzil-oxi-, 4-nitxo-benzil-oxi-, 2-nltxo-4,5-dlmétoxi-benzll-oxi-, di fenil-metoxi-, 4,4— dimetoxi-difenll-metoxi- vagy txitil-oxi-csopox^ tot,' acetonil-oxl~caopoxtot, 2-cián-etoxi-caopoxtot, 2-txi-/xö*vidszénláncu/-alkil~azilil-etoxi-caopoxtot, például 2-tximetllr-3zilil-etoxi-c3opoxtot, xövidszénláncu alkanoil-oxi-metoxi-caopoxtot, például aoetil-oxi-metoxi-caopoxtot vég y pivaloil-oxi-metoxi-csopoxtot, 0(-amino--/xövidszénláncu/-alkanoil-oxi-metoxi-caopoxtot, például glicil-oxi-metoxi-caopoxtot, ftálidil-oxi-caopoxtot, pentaklóx-fenil-oxi-csopoxtot, továbbá txi-/xövidszénláncu/-alkil-azilil~oxi-csopoxtot, például tximetil-azilil-oxi-caopoxtot, valamint xövidazénláncu alkenil-oxi-csopoxtot, például 2-/xövidszénláncu/-alkenil-oxi-csopoxtot, például allil-oxi-csopoxtöt jelent. A találmány táxgya eljáxás elaőaoxban 2-R,-6-R -2-penem-3-kaxbonaav-vegyületek előállitáaáxa, ahol Ra xövidazénláncu alkilcaopoxtot, főként metil-, etil-, jpxopil-, izopxopil- vagy butil-caopoxtot, l-hidxoxi-/xövidszénlancu/-alkil-csopoxtot, főként hidxoxi-metil-caopoxtot, 1-hidxoxi-etil-, 1-hidxoxi-pxopil- vagy l-hidxöxi-izopxopil-caopoxtot, fenil-/xövidazénláncu/-alkil-caopoxtot, mely legfeljebb 10 szénatomot taxtalmaz, főként benzilcaopoxtot, legfeljebb 10 szénatomos fen*oxi-/xövidazénláncu/-alkanoil-oxi-caopoxtot, főként fenoxi-acetil-oxi-csopoxtot, vagy xövidazénláncu alkoxicaopoxtot, főként metoxicsopoxtot jelent, éa R, jelentése hidxogénatom, xövidazénláncu alkilcaopoxt, főként metilcsopoxt, amino-/xövidszénláncu/-alkil-caopoxt, főként Gd-amino-/xövidszénláncu/-alkil-csopoxt, például amino-metil-, amino-etil-, vagy amino-pxopil-caopoxt, aoil-amino-/xövidazénláncu/-alkil-caopoxt, ahol az acilxéaz xövidazénláncu alkanoilcaopoxt vagy egy amino-védőcaopoxtként használatos azubsztituált oxi-kaxbonil-caopoxt, például acetil-amino-metil-, acetil-amino-etil-, acetil-amino-pxopil-, vagy texc-butil-, 2,2,2-txiklóxetil-, difenil-metil- vagy p-nitxobenzil-oxi-kaxbonil-amino-metil-, -etil- vagy -pxopil-caopoxt, vagy xövidazénláncu alkil-tio-csopoxt, főként éti1-tio-csopoxt, aminocaopoxttal, vagy xövidazénláncu alkanoil-amino-caopöxttal, főként OJ-helyzetben azubsztituált xövidazénláncu alkil-tio-caopoxt például 2-amino-, 2-acetil-amino-etil-tio-csoçoxt, 3- -amino-, vagy 3-acetil-amino-pxopil-tio-csopoxt. Szintén a találmány táxgyát képezi az eljáxás a fenti vegyületek észtexeinek, főként semleges vagy báziaoa köxülmények között hasítható észtexeinek, például 4-nitxo-benzil-, vagy acetonil-észtexe valamint fiziológiás köxülmények között haaitható észtexeinek és sóinak, főként a fenti, sóképző csopoxtokat taxtalmazó vegyületek gyógyászatban alkalmazható sóinak előállitáaáxa. A találmány táxgya eljáxás, elsősoxban a példákban említett I általános képletü vegyületek. ezek sói, főként a gyógyászatban alkalmazható sói előállitásaxa. Különösen jó antibaktexiália hatása miatt a 6-etil-2-/3~ -amino-pxopil/-2-penem-3-kaxbonsav, főként a megfelelő 5B-vegyület, valamint ennek gyógyászatban felhasználható sói éa fiziológiás köxülmények között haaitható éaztexei előnyösek. Az uj vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy II általá-: nos képletü vegyületet- mely képletben R , R^ és Eg a fent 8
