182017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált tia-aza-származékok előállítására
182.017 megadott jelentésű, és ahol a funkcionális csoportqk előnyösen védett formában vannak jelen, Z oxigén- vagy kenatomot jelent és X+ vagy egy háromszorosan szubsztituált főszionioosoportot vagy egy kétszeresen észterezett foszfonocsoportot jelent egy kationnal együtt - gyürüzárunkj és kivánt esetben vagy szükség esetén egy keletkezett I általános képletü vegyületben a védett -C/=0/-Rp képletü karboxilcsoportot a szabad karboxilcsoporttá vagy más^védett karboxilcsoporttá alakítjuk, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett I általános képletü vegyületben egy R és/vagy R^ csoportot az R& és az R^ csoport definíciójának megfelelően, egy más Ra és/vagy R]_ csoporttá alakítunk, kivánt esetben egy keletkezett sőképzőcsoportot tartalmazó I általános képletü vegyületet egy sójává, vagy egy keletkezett sót a szabad vegyületté, vagy egy más sóvá alakítunk, és/vagy kivánt esetben az izomer vegyületek keletkezett keverékét az egyes izomere 1er e választjuk szét. A II általános képletü kiindulási anyagokban Ra* jelentése főként az előnyösnek emlitett jelentés, ahol a funkcionális csoportok a szokásos módon védett alakban vannak jelen, például az amlnocsoport nitro- vagy azidocsoport alakjában . Egy II általános képletü kiindulási anyagban R~ egy a -0/=0/-csoporttal együtt, főként enyhe körülmények kozott könynyen hasítható, észterezett karboxilcsoportot alkotó éterezett hidroxilcsoportot jelent, és az R? karboxilcsoportot védő csoportban adott esetben jelenlévő funkcionális csoportok, az önmagában ismert módon, például a fent megadottak szerint védettek lehetnek. Egy Rp csoport többek között egy rövidszénláncu alkoxiesoport, főkent oC-többszörösen elágazó rövidszénláncu alkoxiesoport, például metoxi- vagy terc-butil-oxi-csoport, rövidszénláncu alkenil-oxi-csoport, főként 2-rövidszénláncu alkenil-oxi-csoport, például allil-oxi-csoport, vagy 2-halogén-/röv idszénláncu/-alkoxi-csoport, például 2,2,2-triklór-etoxi-, 2-bróm-etoxi- vagy 2-jód-etoxi-csoport, 2-/rövidszénláncu/-al-:' kil-szulfonil-/rövidszénláncu/-alkoxl-csoport, például 2-métil-szulfonil-etoxi-csoport, vagy adott esetben szubsztituált, például rövidszénláncu alkoxiesoport, például me toxicsoport, vagy nitrócsoportot tartalmazó 1-fenil-/rövidszénláncu/-alkoxi-csoport,például adott esetben, például a fent megadottak szerint szubsztituált benzil-oxi- vagy difenil-metoxi-csoport, például benzil-oxi-, 4-metoxi-benzil-oxi-, A—nitro-benzil-oxi-, difenil-metoxi- vagy 4,4*-dimetoxi-difenil-metoxi-csoport, pentaklór-fenil-oxi-, acetonil-oxi-, 2-cián-etoxi-csoport, egy 2-/ /S,/ /Sp/ /S,/-szilil-etoxi-csoport, például a 2-trimetil-szilil-etoxi-, a 2-/dibutil-metil-szilil/-etoxi- vagy a 2-trifenil-szllil-etoxi-csoport. továbbá szerves szilil-oxi- vagy szJ tannil-oxi-csoport, például egy tri-/rövidszénláncu/alkil-szilil-csopórt, ppldául a trimetil-szilil-oxi-csoport, vagy egy emlitett, fiziológiás körülmények között hasitható éterezett hidroxilcsoport. . A II altalános képletü kiindulási anyagokban az X csoport egy, a Wittig-kondenzációs reakciónál szokásos foszfoniovagy foszfonocsoport, főként egy triaril-. például trifenilvagy egy tri-/rövidszénláncu/alkil-, például tri-butil-foszfonio-csoport, vagy egy rövidszénláncu alkilcsoporttál, például 9
