182017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált tia-aza-származékok előállítására
182.017 -triklór-etll-caoport, difenil-rnetil- vagy p-nitro~benzil-oxi-karbonil-amino-metil-,p-nitro-benzil-oxi-karbonil-amino-etil-| p-nitro~benzil-oxi-karbonil-amino-propil-csoport. Az R-, cikloalkilcsoport 3-7 szénatomot tartalmaz éa pl. ciklopropiï-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexilesöpört lehet, mig egy R-, cikloalkil-/rövidazénláncu/-alkil-csóport 4-7 szénatomot tartalmaz és például ciklopropil-metil-, ciklobutil-metil-, ciklopentil-metil- vagy ciklohexil-metil-csoport lehet. Az R-^ rövidazénláncu alkil-tio-cäoport például metil-tioetil-tio-, propil-tio-, izopropil-tio-, butil-tio-, izobutil-tib-, tercbutil-tio-caoçort lehet. R, azubaztituált rövidazénláncu alkil-tio-csoportkent elsősorban a azubaztituált metil—tio—, etil-tiö vagy propil-tio-caoport említhető, ahol a azüb* aztituensek 1-, 2- vagy 5-belyzetben állnak, igy amino-metil—tio—, amino-etil-tio- vagy amino-propil-tio-caoport. Az Rp csoport ét erezett hidroxi lesöpört ia lehet, mely a -C/=0/-karDonilcsoporttal együtt egy fiziológiás körülmények között lehaaitható éazterezett karboxilcaoportot képez. Ezek az észtercsoportok a tulajdonképpen hatásos karbonsavak orális adagolásakor jobb felszívódást és/vagy hosszabb ideig tartó hatást eredményeznek. Számos ilyen észtercsoport ismert a penicillinek és cefalosporinok területén. így például olyan -C/=0/~R2 képletü csoportok említhetők, melyekben Rg jelentése acilcsoporttal, acil-oxi-csoporttal, acil-tio-csoporttal, acil-amino-csoporttal, vagy éterezett hid roxilesöpörttál és adott esetben egy további szerves csoporttal azubaztituált metil-oxi-csoportot jelent, ahol a metilcsoport az acilcsoport karbonilcsoportjával egy szénatomot is tartalmazó hidon át kapcsolódhat; vagy Rp jelentése egy 2-amino-alkil-oxi-csoport. Az ilyen csoportokban az acilcsoportok legfeljebb 18 szénatomot tartalmazó karbonsavak acilcsoportjai és adott esetben például azubaztituált alkanoil-j clkloalkanoil-, aroil-, heterociklusos -karbonil-caoport, például egy I általános képletü karbonsav heterociklusos-karbenilcsoportja is vagy biológiaialag aktiv penam-3- vagy cefem-4-karbonsav acilcsoportja vagy egy szénsav félészterének acilcsoportja. A mtoxicsoportban jelenlévő éterezett hidroxilcsoport, szénhidrogéncsoporttal, főként rövidszénláncu alkilcsoporttal éterezett. Adott esetben a metil-oxi*-csoportot még azubsztituáló szerves csoport legfeljebb 7 szénatomot tartalmaz, arilcsoport, például fenilcsoport vagy főként rövidazénláncu alkilcsoport, főként metilcsoport. Az említett szénhidrogén hid 1-3 azénatomot, főként 2 azénatomot tartalmaz, úgy hogy egy lakton, főként egy 2^-lakton alakjában van jelen. Az említett 2-araino-alifás-csoportban az alifas rész alifás vagy cikloalifás és telitett vagy telítetlen lehet. A 2-aminocsoport előnyösen 2 rövidazénláncu alkilcaoporttal vagy adott esetben egy oxacsoportot tartalmazó alkiléncsoporttal szubsztituált. A fiziológiás körülmények között lehaaitható -C/sOA-Rp éaztercsopotban az R2 jelentése például rövidszénláncu alkanoil-oxi-metoxi-csoporr, például acetil-oxi-metoxi-csoport, vagy pivaloil-oxi-metoxi-csoport, az amino-/rövidazénláncu/-alkanoil-oxi-metoxi-csoport,főként 0(.-amino-/rövidszénláncu/-alkanoil~ -oxi-metoxi-caoport, például a glicil-oxi-metoxi-, az L-valil-oxi-metoxi-, az L-leucil-oxi-metoxi-csoport, vagy rövidazénláncu alkoxi-karbonil-oxi-metoxi-csoport, vagy l-/rövidszénlán~ 4
