182017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált tia-aza-származékok előállítására
182.017 tuensként egy rövidszénláncu alkilcsoport, főként az izopropili csoport, egy clkloalkilcaoport vagy fenilcsport említhető. Esztex nyerhető továbbá más ismert és megfelelő észterező eljárási sál, például egy alkohol és egy erős szervetlen sav, valamint erős szerves szulfonsav reakcióképes észterével reagáltatva, a sav sóját adott esetben ln situ állítjuk elő. Továbbá a savhalogenideket /előállíthatok, például oxalilkloriddal reagáltatvá/, az aktivált észtereket /N-hidroxinltrogénvegyületekkel, példá-, ul N-hidroxiszukcinimiddel képezve/, vagy a vegyes anhidrideke? /halog én~hangy as av-/r öv idsz énlánc u/alkilészt erekkel,. például klór-hangyasavetil- vagy klórhangyasavizobutilészterrel, vagy halogéüecetsavhalogenidekkel, például triklórecetsavkloriddal reagaltatva nyerhetők/ alkohollal? adott esetben egy bázis, például piridin jelenlétében reagaltatva alakíthatunk észterezett karboxilcsoporttá. Egy olyan I általános képletü vegyi&etben, melyben ■ észter rezett karboxilcsoport van, ezt egy más észterezett karboxilcsoporttá alakíthatjuk, igy például a 2-klóretoxi-karbonilvagy a 2-brómetoxikarbonilcsoport egy jódsóval, például nátrium jodiddal egy megfelelő oldószer, például aceton jelenlétében kezelve 2-jódetoxikarbonilcsoporttá alakítható. Egy találmány szerinti eljárás során keletkezett és szabad karboxilcsoporvot tartalmazó vegyületben ezt a csoportot egy, adott esetben szubsztituált hidrazinokarbonil-csoporttá alakithatjuk úgy, hogy az előnyösen, reakcióképes, funkcionálisan kialakított származékokat, például a megfelelő sav fent említett aktivált észterét vagy vegyes anhidridjeit hidrazínokkal reagáltatjuk. Egy szerves szilil- vagy sztannilcsoporttal védett karboxilcsoportot úgy képezhetünk, hogy a karboxilcsoportot tartalmazó vegyületet vagy ennek valamely sóját^ például egy alkálifémsóját, például nátriumsóját a megfelelő szililező- vagy sztannilezoszerrel reagáltatjuk. A találmány szerinti eljárásokban, valamint az adott esetben vagy szükség esetén véghezviendő pótlólagos műveletek során, kívánt esetben a reakcióban részt nem vevő, szabad funkcionális csoportokat, például a szabad aminocsoportokat, például acilezéssel, tritilezéssel vagy szililezéssel, a szabad hidroxilcsoportokat és merkaptocsoportokát, például éterezéssel vagy észterezéssel, magában foglalva a szililezést is, az önmagukban 18- mert módszerek szerint átmenetileg védhetjük, majd a reakciót követően az önmagukban ismert módszerek szerint egyenként vagy együttesen felszabadíthatjuk. így például egy kiindulási anyagban jelenlévő szabad amino-, hidroxil-, merkapto-, karboxilvagy szulfocsoportok, például acllaminocsoportok alakjában, például a fent említettekként, például 2,2,2-triklóretoxi-karbonilamino-, 2-brómetoxi-karbonilamino-, á-metoxibenziloxi-kafbonilamino- vagy terc-butiloxi-karbonilaminoosoport alakjában, vagy aril- vagy aril-/rövidszénlánou/ alkiltioaminocsoportként, például 2-nitro-feniltioaminocsoport alakjában, vagy arilszulfonil-aminocsoportként, például 4—metilfenil-szulfonilaminocsoport alakjában, vagy l-/rövidszénláncu/alkoxikarbonil-2-propilidén-aminocsoportokként vagy o-nitrofeniloxi-acetilaminocsoportotyként, illetve aciloxicaóportok alakjában, például a fent említett csoportok alakjában, például terc-butiloxikarbonil-csoportként, 2,2,2-trikloretoxi-karboniloxi-, 2-brómétoxi-karbonil-13
