182011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antigén-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182.011 Az antigének, főleg ha alacsony molekulasulyuak, előnyösön egy nagymól3U.lyu hordozóhoz lehetnek kapcsolva. Ilyen hordozók főleg a tejaavpolimerek vagy azok származékai, melyek a lánc végén egy szabad karboxiles Sportot tartalmaznak, ezek glikolsavakkal alkotott észterei, politejsavamidok vagy tejsavpoliészteramidok, melyeket például a 932 382 számú nagybritanniai szabadalmi leirás ismerteti, valamint az alginsav. poligalakturonsav. pektin'sav, karboximetllcellulóz vagy agaroz. Alkalmas hordozok ezenkívül a bázikus, semleges vagy savas poliaminosavak, melyek önmagukban nem immunogének, például a poliaszparaglnaav, poliglutaminaav, çolilizln vagy poliornitln. Hordozóként szóbajöhet továbbá bármely más, az előbbi definíció szerinti, illetve a példákban megadott antigén, amennyiben azokkal szemben immunreakció felléphet, vagy akár kívánatos. így például egy HCG-peptid egy tetanusztoxoidra, mint hordozóra kovalensen kapcsolódhat# A muramil-peptidek főként szintetikus utón előállítható II általános képletü vegyületek, mely képletben X karbonll- vagy karboniloxlcaoport, R^, R^ és Rg egymástól függetlenül hidrogénatom, trimetll-azi! lllcsoport vagy r Öv Ida z énlánc u alkanoilcsoport, R2 fenilcsoport vagy szubsztituálatlan vagy hidroxi-, karboxi-, c rövidszénláncu alkoxi- és/vagy rövidszénláncu alkoxikarbonllcsoporttal szubsztituált rovidazánláncu alkilcsoport, Rj, Ry, Rg és Rj|_^ egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkilcsoport, Ro fenilcsoport vagy szubsztituálatlan vagy hidroxiosoporttal* halogénatómmal, amino-, merkapto-, rövidszénláncu alkiltiovagy feniltiocsoporttal szubsztituált rövidszénláncu alkil----osoport, vagy R<7 és Rg együtt 3 vagy 4 szénatomos alkiléncaoportot alkot, és Rio, r-q és R^2 egymástól függetlenül karboxi-, trimetilszililoxi-karbonil-, szubsztituálatlan vagy fenilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncu alkoxi-karbonilcsoport, vagy karbamoilcsoport, mely szubsztituálatlan vagy a nitrogenatom- Ján. karboxi-, rövidszénláncu alkoxi-karbonil- vagy karbamoilcsopoxttal szubsztituált rövidszénláncu alkilcaoport, tál lehet szubsztituálva, vagy "ll hidrogénatomot is Jelenthet, azzal a feltétellel, hogy a II általános képletü vegyületben legalább egy szabad hidroxi-, amino-, merkapto- vagy karboxi-csoport van Jelen. Itt említhetők a II általános képletü vegyületek oligomer Jel, például azok, melyeket a Rémet Szövetségi Köztársaságbeli 2 450 355* számú nyilvánosságrahozatali iratban ismertetnek, és melyek a mikroorganizmusok sejtfalából különíthetők éli Az uj vegyületek egyes részei egymáshoz kovalens kötéssel kapcsolódnak, azaz az antigén legalább egy funkoionális csoportjához, a peptidkémiában szokásos módon,-a muramil-peptid egycaoportja kapcsolódik közvetlenül, vagy egy hidtagon /spacer/ keresztül. Hidtagként /spaoer/ legfeljebb 7 szénatomos alifás vegyületek két vegyértékű csoportjai szolgálnak, például olyan alifás vegyületek csoportjai, melyek legalább két aminócsoportot, legalább egy aminoosoportotés egy karboxilcsoportot, vagy leg4
