182011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antigén-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182.011 R®^ éa R®2 csoportokban jelenlévő karboxllcsoportok éa kívánt esetben a szabad hidroxil-csoportok könnyen lehasitható védőcsoportokkal védettek - kondenzálunk, és az adott esetben jelenlévő védőcsoportokat lehasitjuk. Ebben az esetben a kondenzációt úgy végezzük, hogy a VT általános képletü vegyületet aktivált karbonsav alakjában reá* váltatjuk a VTI általános képletü amlnovegyülettel, vagy a TI általános képletü karbonsavat olyan VII általános képletü vegyülettel reagálhatjuk, melynek amlnocsoportja aktivált alakban van jelen. Aktivált karboxilcsoport lehet egy savanhldrid, egy eavamld, vagy egy aktivált észter. Ilyenekként a fent említett savanhldridek, savamidok vagy észterek jönnek számításba. Az amlnocsoportot például egy foszfitamiddal történő reagáltatáasál aktiválhatjuk. Könnyen lehasitható védőcsoportokként szintén a már fent említettek jönnek számításba. Ezeket az önmagukban Ismert módszerek szerint hasíthatjuk le, például hidrogénezéssel, például hidrogénnel egy nemesfém-katalizátor, például palládiumvagy platina-katalizátor jelenlétében történő hidrogénezéssel vagy savas körülmények között végzett hidrolízissel. A cukorcsoporthoz ^“helyzetben kapcsolódó oldal lánc bevezetésére egy további módszer lényege az, hogy egy VIII általános képletü vegyületet, ahol X, R3.» R/^i Rg ®s R3.3& fent megadott jelentésű, és az adott esetben jelenlévő hidroxilosoportok könnyen lehaaitható védőcsoportokkal védettek, egy IX általános képletü vegyülettel reagáltatunk, mely IX általános képletben Z reakoióképes észteresett hidroxiosoport és Bj, Byi B9,R8. b£o» Ril és R^2 a fent megadott jelentésű. A reakció befejeződése után az adott esetben jelenlévő védőcsoportokat lehasitjuk. Egy adott esetben reakcióképes, észterezett hidroxilcsofort főként olyan, mely erős szervetlen vag^ szerves savval, előaorban olyan, mely valamely balogénhidrogénsavval, például Sósavval, bróm- vagy jódhidrogénnel észterezett. Könnyen lehasítható védocsoportokként a már fent említettek a megfelelőek. Ezek az önmagukban ismert módszerek szerint hasíthatok le, például hidrogénezéssel, például hidrogénnel egy •nemesfém-katalizátor, például palládium- vagy platina-katalaizator jelenlétében történő hidrogénezéssel, vagy savas körülmények között végzett hidrolízissel. j Az olyan II általános képletü muramil-peptidek, mely képletben X kaxbonilcsoportot, Bi, ïty. és Rg tri-/rövidszénláncu/i-alkil-szilil-csoportot, BP adott esetben szubaztituált alkil'csoportot, vagy karbociklusos árucsoportot, Rj hidrogénatomot !vagy alkilcsoportot, Bn és B-t* hidrogénatomot vagy rövidszénlán|ou alkilcsoportot, BR hidrogénatomot, rövidszénláncu alkilcso-' Sportot, szaEad,éterezett vagy észterezett hidroxi-/röVidszéníáncu/-alkil-csoportot, szabad, éterezett vagy észterezett merkapto-/rövidszénláncu/-alkil-csoportot, szabad vagy acilezett amino-/rövidszénláncu/-alkil-csoportot, 5 vagy 6 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoportot, cikloalkilcsoportjában 5 vagy 6 szénatomot tartalmazó oikloaíkil-/rövidszénláncu/-alkilrcaoportot, adott esetben szubaztituált aril- vagy araikilosoportote, nitrogénatomot tartalmazó heterooiklusos vagy heterooiklusos— 13
