181920. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-(tre-3-amino-2-hidroxi-butanoil)-amino-ecetsavak előállítására

Tl 28

2. táblázat folytatása

181920

Vegyülnek is fizikai tulajdonságaik

Példa

száma

Vn általános kipletfi vegyűletek

R,=4-fluor-fenil, R4 = izobutil

.10

Op.: 220—225 °C (bomlik)

[a]s78 = - 4,0° (c=0,9, ecetsav)

NMR spektrum (CF3COOD); 8=1,0 [dd, 6H; (CH3)2CH], 3,2 (d, 2H, J=6 Hz; CH2—Ar), 4,2 (multiple«, H; CH—NH2), 4,8 (multiplen, 2H; CH—NH, CH—OH), 7,1 (multiplen, 4H; —Ph—).

•

Rí =3-hidroxi-fenil, R*=izobutil

*

11

Op.: 205—210 °C (bomlik)

Ml?« = - 6,4° (c=0,5, ecetsav)

NMR spektrum (CF3COOD); 8=1,1 [dd, 6H; (CH3)2CH], 3,3 (d, 2H, J = 6 Hz; CH2—Ar), 4,2 (multiplen, H; CH—NH2), 4,8 (multiplen, 2H; CH—OH, CH—NH), 7,1 (multiplen, 4H; m—Ph—).

Vegyűletek is fizikai tulajdonságaik

Püda

száma

VII' általános képlctű vegyűletek

vn általános kipletfi vegyűletek

R] = 1-naftil,

R*2=benzil-oxi-karbonil-amino R*=izobutil, P=benzil-oxi-karbonil

R, = 1-naftil, R*=izobutil

12

Op.: 124—128 °C

NMR spektrum (CDC13); 8=0,9 [d, 6H, J=4Hz; (CH3)2CH], 2,8 (d, 2H, J = 7 Hz: CH2-naftíl), 5,0, 5,1 (s, s, 2H, 2H; CH2—OCONH, CH2—OCOCH), 5,7(d,H, J=9 Hz; NH), 7,4 (multiplen, 38H; 1-naftil, Ph—, Ph— és NH).

Op.: 185—191 °C (bomlik)

Vegyiiletek is fizikai tulajdonságaik

Példa

«Ätna

III általános kipletfi vegyűletek

IV általános kipletfi vegyűletek

R, = 2-naftil, R2 = acetil-amino, R3=hidrogén

R, = 2-naftil, R2=acetil-amino, R3=hidrogén

13

Op.: 138,5—141,5 °C (bomlik)

NMR spektrum (DMSO-de); 8=2,0 (s, 3K; CH3), 4,6 (d, H, J=4 Hz; CH—OH), 5,9 (dd, H; CH—NH), 8,2 (multiplen, 8H; 2-naftil és NH).

Op.: 174—178 °C

NMR spektrum (CF3COOD); 8=2,2 (s, 3H; CH3) 3,2 (d, 2H, J=8 Hz; CH2), 4,6 (d, H, J=3 Hz; CH-OH), 5,0 (multiplen, H; CH—NH), 7,6 (multiplen, 7H; 2-naftil);

Rj = 2-metoxi-fenil, R2=acetil-amino R3=hidrogén

Ri= 2-metoxi-fenil, R2=acetil-amino R3=hidrogén

14

Lásd 2-(l) példa

Lásd 2-(2) példa

R[ = 3,4-dihidroxi-fenil, R2= acetil-amino, R3=hidrogén

Rj = 3,4-dihidroxi-fenil, R2=acetil-amino, R3=hidrogén

15

Op.: 146—150 °C (bomlik)

NMR spektrum (DMSO-ds); 8= 1,9 (s, 3H; CH3); 4,4 (d, H, J=4 Hz; CH—OH, 5,6 dd, H; CH—NH), 7,2 (multiplen, 3H; p—m—Ph—), 7,9 (d, H, J = 9 Hz; NH).

Op.: 235—239 °C (bomlik)

NMR spektrum (CF3COOD) 8=2,3 (s; CH3), 4,7,4,8 (d, multiplen, H, H; CH—OH, CH—NH), 7,9 (multiplen, 3H; p—m—Ph—).

14