181885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo-, tieno- és pirazolo- imidazodiazepin-származékok előállítására
5 181885 6 oldószer, katalizátor és/vagy vízmegkötőszer jelenlétében, 100-300 °C-ra melegítve vízelvonásnak és gyűrűzárásnak vetjük alá; vagy D) olyan (I*) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, fenil- vagy piridil-csoportot jelent, (ZjC (a) általános képletű csoportot jelent, R2 valamely -COORn vagy —CONR12Ri3 általános képletű csoportot jelent (ahol Rn, Ri2 és Ri3 kis szénatomszámú alkil-csoportot képvisel) és A és R3 jelentése a bevezetőben megadott, valamely (IX’) általános képletű vegyületet - ahol R3, R4 és R6 jelentése a bevezetőben megadott — egy (XLV1) általános képletű nitronnal reagáltatunk — ahol R2 3 fenil- vagy piridil-csoportot, R24 pedig kis szénatomszámú alkoxi- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoportot jelent —; és kívánt esetben az A), B), C) vagy D) eljárást követően a) olyan (P) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Ri a bevezetőben megadott, de a-(kis szénatomszámú)-alkanoil-oxi-(kis szénatomszámú)-alkil- és a-halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoporttól eltérő jelentésű, R2 —COORi 0 általános képletű csoportot és ebben R,0 hidrogénatomot jelent, míg A és R3 jelentése a bevezetőben megadott, valamely (XII) általános képletű vegyületet — ahol R”’ hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot, a-hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, fenü-csoportot, a-halogén-(kis szénatomszámű)-aikil-csoportot, a-amino-(kis szénatomszáműValkií-csoportot, kis szénatomszámú alkil-csoporttaí szubsztituált a- vagy /3-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-esoportot, piridil-csoportot, fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot vagy —CHO csoportot jelent, és R3, A és jelentése a fenti, R jelentése pedig az A) eljárásnál megadott — hidrolízisnek vetünk alá előnyösen alkálifém-hidroxidok jelenlétében; majd kívánt esetben aa) olyan (I’) általános képletű vegyületek előáíBísára, ahol Rí az alább meghatározott rF1 szubsztituensek valamelyikét jelenti, R” jelentése —CONR,2R13 általános képletű csoport (ahol R12 és IC 3 jelentése a bevezetőben megadott), és A, R3 és (ZJC. jelentése a bevezetőben megadott, valamely (XVIIP) általános képletű vegyület — ahol RF1 hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot, fenil-csoportot, a-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, kis szénatomszámú alkil-csoporttal szubsztituált a- vagy 0-amino-(kis szénatomszámú)-a!kil-csoportot, piridil-csoportot, fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csogortot vagy -CHO csoportot jelent, és A, R3 és (ZT jelentése a fent megadott — savkloridját egy HNR12Rj3 általános képletű amino-vegyülettel — ahol R12 és R13 jelentése a fent megadott - reagáltatjuk, és kívánt esetben az (P) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (XXVIII) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R”’ jelentése a fenti RF* jelentésével azonos, A, R3 és (z£ jelentése pedig a fent megadott — a megfelelő karbamoíl-vegyületet vízelvonásnak vetjük alá; vagy ab) olyan (P) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj az aa) eljárásnál meghatározott rF1 szubsztituenst jelenti, R” -CONH— -NR)7R18 általános képletű csoportot jelent (melyben Rí7 és Rlg jelentése a bevezetőben megadott) és A, R3 és jelentése a bevezetőben megadott, valamely (XVIIP) általános képletű vegyület - ahol RF1 A, R3 és jelentése a fent megadott — savkloridját egy H2N-NR17Rlg általános képletű hidrazinnal reagáltatjuk — ahol Rí 7 és Rlg jelentése a fent megadott —; vagy ac) olyan (I’) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí az alább meghatározott Rj° szubsztituenst jelenti, R2 jelentése klóratom, brómatom vagy jódatom és A, R3 és jelentése a bevezető szerinti, egy (XVIIP) általános képletű vegyületet — ahol RF1 az alább meghatározott Rp szubsztituenst jelenti, és A, R3 és (Zj£ jelentése a fent megadott — dekarboxilezünk, majd a kapott (XXX) általános képletű vegyületet — ahol Rp1 kis szénatomszámú alkil-csoportot, fenil-csoportot, kis szénatomszámú alkil-csoporttal szubsztituák a- vagy /3-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, piridil-csoportot, fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot vagy —CHO csoportot jelent, és A, R3 és (ZjF jelentése a fent megadott — klórozószerrel, brómozószerrel vagy jódozószerrel, előnyösen N-klór-szukcinimiddel, brómmal vagy N-bróm-szukcinimiddel reagáltatjuk; vagy ad) olyan (P) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí az alább meghatározott RF11 szubsztituenst jelenti, R2 kis szénatomszámú alk oxikarbonilamino-csoportot vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonilamino-csoportot jelent, és A, R3 és (^lejelentése a bevezetőben megadott - egy (I5) általános képletű karbonsav azidját, azaz egy (XXIV) általános képletű vegyületet — ahol R}'UI hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot, fenil-csoportot, piridil-csoportot, fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot vagy -CHO csoportot jelent, és A, R3 és (Zjh jelentése a fent megadott - egy kis szénatomszámú alkanollal vagy egy fenil-(kis szén atoms zámú)-alkanollal hevítünk; és kívánt esetben olyan (P) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R] az ad) eljárásnál fent meghatározott RF11 szubsztituenst jelenti, R2 kis szénatonszámú alkanoilamino-csoportot jelent, A és R3 jelentése a fent megadott, és (2^ a bevezetőben felsorolt csoportokat jelenti, azzal a megkötéssel, hogy az (a) általános képletű csoportban R4 az ott megidott csoportok közül csak nitro- és ciano-csoporttól eltérő szubsztituens lehet, valamely fenti módon kapott (XXV) általános képletű vegyületet — ahol Rí 9 benzil-csoportot jelent, RF11 jelentése a fent megadott, A és R3 jelentése a fenti, és (Zj£ is a fenti jelentésű - hidrogénezünk, majd a kapott szabad amint egy kis szénatomszámú alkánkarbonsavanhidriddel vagy -halogeniddel reagáltatjuk; vagy b) az (P) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (XIV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A és R3 jelentése a bevezetőben megadott, R”’ jelentése az a) eljárásnál megadott, kivéve a formil-csoportot, és (Z(C a bevezetőben 5 to 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
