181885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo-, tieno- és pirazolo- imidazodiazepin-származékok előállítására
7 181885 8 felsorolt csoportokat jelenti, azzal a megkötéssel, hogy az (a) általános képletíí csoportban R4 az ott megadott jelentésű csoportok közül csak nitro- és ciano-csoporttól eltérő szubsztituenst jelenthet - valamely (XII) általános képletű vegyületet - ahol A és R3 jelentése a fent megadott, Rj” jelentése az a) eljárásnál megadott, (2^ a fenti jelentésű és R az A) eljárásnál megadott — redukálunk, és redukálószerként előnyösen lítium-alumínium-hidridet használunk; majd kívánt esetben ba) az (I’) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (XIX) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R1]'' hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot, fenil-csoportot, a-halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, a- vagy 0-[di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino]-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, piridil-csoportot, vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot jelent, A és R3 jelentése a bevezetőben megadott, R jelentése az A) eljárásnál megadott, és (2]£ a bevezetőben felsorolt csoportokat jelenti, azzal a megkötéssel, hogy az (a) általános képletű csoportban R4 az ott megadott csoportok közül csak nitro- és ciano-csoporttól eltérő szubsztituenst jelenthet — valamely (XIV) általános képletű vegyületet — ahol A és R3 jelentése a fent megadott, Rj” jelentése R^v jelentésével azonos, és (Zj[^ a fenti jelentésű - adott esetben savmegkötőszer jelenlétében egy rövidszénláncú alkánkarbonsav-anhidriddel vagy -kloriddal acilezünk; vagy bb) az (I’) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (XX) általános képletű vegyületek előállítására - ahol Ry hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot, fenil-csoportot, o-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, kis szénatomszámú alkil-csoportttal szubsztituált a- vagy 0-amino-(kis szénatomszámú )-alkil-csoportot, piridil-csoportot, vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot jelent, X’ halogénatomot jelenüA és R3 jelentése a bevezetőben megadott, és (ZjjT a bevezetőben felsorolt csoportokat jelenti, azzal a megkötéssel, hogy az (a) általános képletű csoportban R4 az ott megadott csoportok közül csak nitro- és ciano-csoporttól eltérő szubsztituenst jelenthet — valamely (XIV) általános képletű vegyületet — ahol A és R3 jelentése a fent megadott, Rí” jelentése R) jelentésével azonos, és (ZjT a fenti jelentésű - halogénezőszerrel, célszerűen egy foszfor-halogeniddel vagy tionil-kloriddal reagál tatunk; majd kívánt esetben olyan (I’) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj a jelen eljárásnál meghatározott R7 szubsztituenst jelenti, R” kis szénatomszámú alkoxi-metil-csoportot, amino-metil-csoportot, ciano-metil-csoportot vagy kis szénatomszámú alkil-csoporttal szubsztituált amino-metil-csoportotjelent, A és R3 jelentése a fent megadott, és @^a bevezetőben felsorolt csoportokat jelenti, azzal a megkötéssel, hogy az (a) általános képletű csoportban R4 az ott megadott csoportok közül csak nitro- és ciano-csoporttól eltérő szubsztituenst jelenthet — valamely (XX) általános képletű vegyületet — ahol RY, X’, Aés F3 jelentése a jelen eljárásnál megadott, és is a fenti jelentésű — ammóniával, egy kis szénatomszámú alkil-csoporttal szubsztituált primer vagy szekunder aminnal, egy kis szénatomszámú alkoxiddal vagy egy cianiddal reagáltatunk; vagy be) olyan (I’) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot, fenil-csoportot, a-halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, a-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, kis szénatomszámú alkil-csoporttal szubsztituált a- vagy d-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, piridil-csoportot vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot jelent, R” formil-csoportot jelent, A és R3 jelentése a bevezetőben megadott, és (ZjC a bevezetőben felsorolt csoportokat jelenti, azzal a megkötéssel, hogy az (a) általános képletű csoportban R4 az ott megadott csoportok közül csak nitro- és ciano-csoporttól eltérő szubsztituenst jelenthet, valamely (XIV) általános képletű vegyületet - ahol A, R3, Rj” és (Z^ jelentése a b) eljárásnál megadott - előnyösen króm-trioxiddal vagy magnán-dioxiddal oxidálunk, majd egy így kapott (XV) általános képletű vegyület - ahol R,, R3, A és a fenti jelentésű — 3-helyzetű aldehid-csoportját kívánt esetben egy kis szénatomszámú alkil-Grignard- vagy lítium-reagenssel reagáltatjuk; majd kívánt esetben olyan (I’) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot, fenil-csoportot, a-halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, a-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, kis szénatomszámú alkil-csoporttal szubsztituált a- vagy ß-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, piridil-csoportot vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot jelent, Rí’ —CORjo általános képletű csoportot jelent (ahol R10 jelentése kis szénatomszámű alkil-csoport), és R3 és A jelentése a bevezetőben megadott, és (2}^ a bevezetőben felsorolt csoportokat jelenti, azzal a megkötéssel, hogy az (a) általános képletű csoportban R4 az ott megadott csoportok közül csak nitro- és ciano-csoporttól eltérő szubsztituens lehet, valamely fenti módon kapott (XXII) általános képletű alkoholt - ahol Rí jelentése a fent, R! jelentésénél megadott, A és R3 jelentése ugyancsak a fent megadott, Rí 0 kis szénatomszámú alkil-csoportot jelent, és a fenti jelentésű — oxidálószerrel, előnyösen króm-trioxiddal vagy mangán-dioxiddal reagáltatunk, vagy kívánt esetben olyan (I’) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot, fenil-csoportot, a-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, kis szénatomszámú alkil-csoportttal szubsztituált a- vagy f?-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot, piridil-csoportot vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot jelent, Rj jelentése —CH=N—Rt j általános képletű csoport (amelyben R! i jelentése a bevezetőben megadott) és R3, A és (^lejelentése a fent megadott, valamely, a (XV) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (XXXIV) általános képletű vegyületet — ahol A, R3 és (2T_ jelentése a fent megadott, R10 jelentése hidrogénatom, és R^1 jelentése a legutóbb, Rí jelentésénél megadott — hidroxilaminnal, egy kis szénatomszámú alkoxi-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
