181858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált kisomega-amino-alkanil-kisomega-amino-alkánsavak előállítására

181858

34

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)-2-(p-anizidino)-ecetsavat és 3-amino-propionsav-etilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)-2- (p-anizidino)-acetil]-3-amino-propionsav-etilésztert (olajszerű anyag) kapunk, ennek elszappanosításival és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(p-anizidino)-acetil]- 3-amino-propionsavat állítunk elő, amelynek olvadáspontja 129—131 °C.

33

35. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)--acetilj-glicin

R1 = p-klór-benzoil-,

R2 = 2,6-dimetil-fenil-,

R3 = -H,

A = B = —CH2 -csoport

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-ecetsavat és glicin-etilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)-2- -(2,6-dimetil-anilino)- acetilj-glicin-etilésztert (olvadáspont: 127-129 °C) kapunk, ennek elszappanosításival és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-acetil]-glicint állítunk elő, amelynek olvadáspontja 200-201 °C.

36. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)--acetil]-3-amino-propionsav

R1 = p-klór-benzoil-,

R2 = 2,6-dimetil-fenil-,

R3 = -H,

A = -CH2-B = —CH2 —CH2 -csoport

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-ecetsavat és 3-amino-propionsav-etilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6- dimetil-anilino)-acetil]-3-amino-propionsav-etilészter (olvadáspont: 91- —92 °C) kapunk, ennek elszappanosításival és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-acetil]- 3-amino-propionsavat állítunk elő, amelynek olvadáspontja 154—156 °C.

37. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)-4-(2,6-dimetil-anilino)-butirilJ-L-prolin

R1 = p-klór-benzoil-,

R2 = 2,6-dimetil-fenil-,

A = -CH2-CH2-CH2-,

B = —CH(R5)—,

R3 + R5 = -CH2-CH2-CH2-csoport

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)-4-(2,6-dimetil-anilino)-vajsavat és L-prolin-e tilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)•4 -(2,6-dimetil- anilino)-butiril]-L-prolin-etilésztert (olajszerű anyag) kapunk, ennek elszappanosításival és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril]- L-prolint állítunk elő, amelynek olvadáspontja 129-131 °C.

38. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-acetilj-Dprolin

R1 = p-klór-benzoil-,

R2 = 2,6-dimetil-fenil-,

A = -CH2-,

B = —CH(R5 )—,

R3 + Rs = -CH2-CH2-CH2-csoport

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-ecetsavat és Lprolin-etilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-acetil]-L-prolin-e tilésztert (olaj szerű anyag) kapunk, ennek elszappanosításival és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-2-(2,6-dimetil-anilino)-acetil]-L-prolint állítunk elő, amelynek olvadáspontja 199 °C.

39. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)-4-(p-anizidino)-butiril]-6-(benzhidrilamino)-hexánsav

R! = p-klór-benzoil-,

R2 = p-metoxi-fenil-,

R3 = benzhidril-.

A = —CH2 —CH2 -CH2 -,

B = —CH2-CH2—CH2-CH2-CH2 -csoport,

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)-4-(p-anizidino)-vajsavat és 6-(benzhidril-amino)-hexánsavetilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-fN-(p-klór-benzoil)- 4-(p-anizidino)-butiril]-6-(benzhidril-amino)-hexánsavetilésztert (olajszerű anyag) kapunk, ennek elszappanosításival és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-4-(p-anizidino)-butiril]-6-(benzhidril-amino)- hexánsavat (olajszerű anyag) állítunk elő.

40. példa

N-[N-(Propionil)-4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril]-4-(benzil-amino)-vajsav

R1 =CH3-CH2-COR2 = 2,6-dimetil-fenil-,

R3 = benzil-,

A = B = —CH2—CH2-CH2 -csoport

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

17