181858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált kisomega-amino-alkanil-kisomega-amino-alkánsavak előállítására

181858

30

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)-L-metionint és 4-(p-anizidino)-vajsavat reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)-L-metionil]4-(p-anizidino)-vajsav-metilésztert (olajszerű anyag) kapunk, ennek elszappanosításával és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-L- metionil]4-(p-anizidino)-vajsavat állítunk elő, amelynek olvadáspontja 150—152° C.

29

23. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)-3-(p-anizidino)-propionil]-3 -amino-propionsav

R1 = p-klór-benzoil-,

R2 = p-metoxi-fenil-,

R3 = -H, A = B = -CH2-CH2-csoport

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)-3-(p-anizidino)-propionsavat és 3-amino- propionsav-etilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N- [ N- (p-klór-benzoil)-3-(p- anizidino)-propionil]-3- -amino-propionsav-etilésztert (olajszerű anyag) kapunk, ennek elszappanosításával és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-3-(p-anizidino)-propionil]-3-amino-propionsavat állítunk elő, amelynek olvadáspontja 171—172 °C.

24. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril]-L-alanin

R1 = p-ldór-benzoil-,

R2 = 2,6-dimetil-fenil-,

R3 = -H,

A = -CH2-CH2-CH2-,

B = —CH(R5 )-,

P,5 = -CH3-csoport

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)4-(2,6-dimetil-anilino)-vajsavat és L-alanin-metilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)- 4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril]-L-alanin-metilésztert (olvadáspont: 91—92 °C) kapunk, ennek elszappanosításával és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril]- L-alanint állítunk elő, amelynek olvadáspontja 159-161 °C.

25. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil>4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril] -gjicin

R1 = p-klór-benzoil-,

R2 = 2,6-dimetil-fenil-,

R3 = -H,

A = —CH2—CH2—CH2-,

B = —CH2 -csoport

Az 1. példa szerinti módón járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)4-(2,6-dimetil-anilino)-vajsavat és glicin-etilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)4- -(2,6-dimetil- anilino)-butiril]-glicin-etilésztert (olajszerű anyag) kapunk, ennek elszappanosításával és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril]-glicint állítunk elő, amelynek olvadáspontja 141-142 °C.

26. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)4-(2,6-dimetil-anilino)-butirilj-szarkozin

R1 = p-klór-benzoil-,

R2 = 2,6-dimetil-fenil-,

R3 = -CH3,

A = -CH2-CH2-CH2-,

B = -CH2-csoport

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil)4-(2,6-dimetil-anilino)-vajsavat és szarkozin-etilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)-4 -(2,6-dimetil- anilino)-butiril J-szarkozin-etilésztert (olajszerű anyag) kapunk, ennek elszappanosításával és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)-4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril]-szarkozint állítunk elő, amelynek olvadáspontja 103—105 °C.

27. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)-4-(p-anizidino)-butiril]-glicin

R1 = p-klór-benzoil-,

R2 = p-metoxi-fenil-,

R3 = -H,

A = —CH2—CH2—CH2—,

B = —CH2 -csoport,

Az 1. példa szerinti módon járunk el, ekvivalens mennyiségű N-(p-klór-benzoil )4-(p-anizidino)-vajsavat és glicin-etilésztert reagáltatunk egymással, megfelelő feldolgozás után N-[N-(p-klór-benzoil)-4-(p-anizidino)- butirilj-glicin-etilésztert (olajszerű anyag) kapunk, ennek elszappanosításával és a reakciótermék feldolgozásával N-[N-(p-klór-benzoil)4-(p-anizidino)-butiril]-glicint állítunk elő, amely viszkózus, olaj szerű anyag.

28. példa

N-[N-(p-Klór-benzoil)-4-(2,6-dimetil-anilino)-butiril]-L-fenilalanin

R1 - p-klór-benzoil-,

R2 = 2,6-dimetil-fenil-,

R3 = -H,

A = -CH2 —CH2 -CH2 —,

B = -CH(R5 )-,

Rs - benzilcsoport

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

15