181778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirido-[1,2-a]pirimidinek előállítására
3 181778 4 ha R3 fenilcsoportot jelent, a számozást a XV képleten tüntettük fel, ha R3 piridilcsoportot jelent, a számozást a XVI. XVII és XVIII képlet mutatja, ha R3 furil- vagy tienilcsoportot jelent, a számozás a XIX általános képleten látható, ahol X oxigén vagy kénatomot jelent. A „különösen” kifejezés a leírásban előnyös vagy további előnyös megoldást jelöl. Az oltalmi kört természetesen nem kívánjuk az előnyös megoldásokra korlátozni. Az alkil-, alkenil-, alkoxi- és alkeniloxicsoportok. egyenes vagy elágazó szénláncú csoportok lehetnek Ha R, helyettesítetlen 1—4 szénatomos alkilcso portot jelent, az előnyösen metil-, etil-, izopropil-, vagy terc-butilcsoport. R4 és/vagy Rj 1-4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metil-, etil-, izopropil- vagy terc-butilcsoport R2 előnyösen 1—4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metil-, n-propil- vagy n-butilcsoport. Ha R3 furil-, tienil- vagy piridilcsoportot jelent, az előnyösen 2-furil-, 2-tienil- vagy 2-piridilcsoport. Ha R9 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent, az előnyösen metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoport. Ha R9 3-4 szénatomos alkenilcsoportot képvisel, úgy az előnyösen propenilcsoport. Ré, R7 és Rg előnyös esetben egymástól függetlenül hidrogénatom, alliloxicsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, előnyösen metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxicsoport vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metil- vagy etilcsoport. A gyógyászatilag elfogadható sók például a szervetlen bázisokkal alkotott sók, például nátrium-, kálium-, kalcium- vagy alumíniumsók vagy a szerves bázisokkal, például lizinnel, trietilaminnal, trietanol aminnal, dibenzilaminnal, metilbenzilaminnal, di-( 2-etilhexil)-aminnal, piperidinnel, N-etil-piperidinnel, N,N-dietilaminoetilaminnal, N-etil-morfolinnal, jS-fenetilaminnal, N-benzil-N,N-dimetilaminnal és egyéb elfogadható szerves aminokkal alkotott sók, továbbá a szervetlen savakkal, például sósavval, hidrogénbromiddal és kénsavval és a szerves savakkal, például citromsawal, borkősavval, maleinsavval, fumársawal, metánszulfonsawal és etánszulfonsawal alkotott sók. Előnyösek a nátrium- és káliumsók, valamint a bázikus észterek, például a dietilaminoetil- és dimetilaminoetilészterek hidrokloridjai. Különösen előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyekben Rí hidrogénatomot, vagy 1—4 szénatomos, helyettesítetlen vagy XIII általános képletű csoporttal helyettesített alkilcsoportot, amelyben R4 és Rj azonos vagy eltérő jelentésű és 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel és R3\ helyettesítetlen vagy klóratommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, különösen metilvagy etilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, különösen metoxi-, etoxi- vagy izopropoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot vagy 2-furil-, 2-tienil- vagy 2-piridilcsoportot jelent, ahol a furil-, tienil- vagy piridilcsoportok helyettesítetlenek, valamint e vegyületek gyógyászatilag elfogadható sói. Az előnyös találmány szerinti vegyültekben a -COOR! csoport karbonsavcsoport és a vegyületek szabad savak vagy karbonsavsók. A különösen értékes találmány szerinti vegyületek példái az alábbiak: 2-transz-(2-fenil-etenil)-3-propil-4-oxo-4H-pirido [1,2-a]-pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(2-metil-fenil)-etenil]-3-propil-4- -oxo-4H-pirido[ 1,2-a] pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(3-klór-fenil)-etenil]-3-metil-4-oxo-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(4-metil-fenil)-etenil]-3-propil4- -oxo-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(3-metoxi-fenil)-etenil]-3-propil4- -oxo-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(2-etoxi-fenil)-etenil]-3-propil4- -oxo-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7 -karbonsav; 2-transz-[2-(2,3-dimetoxi-fenil)-etenil]-3-propil-4-oxo-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(2-tienil)-etenil]-3-metil4-oxo4H-pirido[l,2-a]pirinúdin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(2-furil)-etenil]-3-metil4-oxo4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-(2-fenil-etenil)-3-metil-4-oxo-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(2-metoxi-3-etoxi-fenil)-etenil]-3- -etil4-oxo-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(2-metoxi-fenil)-etenil]-3-etil-4- -oxo4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(3-metoxi-fenil)-etenil]-3-etil-4- -oxo4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(4-metoxi-fenil)-etenil]-3-etil-4- -oxo4H-piridof 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(2,3-dimetoxi-fenil)-etenil]-3-etil-4-oxo4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(3-klór-fenil)-etenil]4-oxo4H-pirido [ 1,2-a]pirimidin-7-karbonsav; 2-transz-[2-(2-metoxi-3-etoxi-fenil)-eteni!]-3-propil4-oxo4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-7- -karbonsav; 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
