181113. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin- és morfilin-származékok előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

181113

Bejelentés napja: 1977. XI. 18. (1054/80)

Ausztriai elsőbbsége:

1976. XI. 22. (A 8660/76)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3:

C 07 D 211/14.

"C 07 D 265/30

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. VIII. 30. Megjelent: 1984. XII. 31.

/u Szabadalmi Tár. ^ J

TULAJDON—'

Feltalálók: Szabadalmas:

Pfiffner Albert vegyész, Bülach, Bohnen Klaus biológus, Dielsdorf, Svájc F. Hoffmann-La Roche et CO.

Aktiengesellschaft, Basel, Svájc

Eljárás piperidin- és morfolin-származékok előállítására

1

Találmányunk új piperidin- és morfolin-származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik.

Az 1 320 244 számú francia szabadalmi leírásban többek között a nitrogénatomon alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-alkil-, cikloalkil-, aril- vagy alkil-aril-helyettesítőt hordozó és a mezőgazdaságban fungicid szerek hatóanyagaként felhasználható morfo•lin-származékokat generikusan írtak le. Az említett irodalmi helyen azonban példaszerűen egyetlen N-aril-alkil- morfolin-származék sem került ismertetésre. A találmányunk szerinti eljárással előállítható morfolin-származékokat sajátos helyettesítések jeb_ lemzik, melyekre az idézett francia szabadalmi leírásban utalás sem történt. Az idézett irodalmi helyen egyébként az ott leírt vegyületek gyógyászati felhasználásáról sem történt említés.

Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben

R jelentése 4—9 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 6 vagy 7 szénatomos cikloalkil-csoport,

9—12 szénatomos cikloalkil-alkil-csoport, fenilvagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport; jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport;

R4,R5 és R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport;

2

X jelentése metiléncsoport vagy oxigénatom;

Z jelentése 0 vagy 1;

és a pontozott vonallal jelölt kötések adott esetben hidrogénezve lehetnek,

5 azzal a feltétellel, hogy amennyiben R tercier-butil-csoportot képvisel, úgy Rí 2-4 szénatomos alkil-csoportot és/vagy R2 2-8 szénatomos alkilcsoportot képvisel,

és a bázikus (I) általános képletű vegyületek sóinak 10 előállítására.

A leírásban használt „kis szénatomszámú alkilcsoport” kifejezésen 1—4 szénatomos alkílcsoportok (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutilvagy tercier-butil-csoport) értendők, feltéve, hogy 15 mást nem közlünk.

A 4—9 szénatomos alkílcsoportok egyenes- vagy elágazóláncú szénhidrogén csoportok lehetnek (pl. butil-, izobutil-, tercier-butil-, neopentil-, 1,1-dime til-propil-, 1,1-dimetil-pentil-, 1,1-dietil-propil-, 20 1,1-dimetil-butil-, 1 -izopropil-3-metil-b ut-1 -il-, 1-etil-1-metil-butil-csoport stb.). A cikloalkil-alkil-csoportok előnyösen elágazóláncú alkilcsoportokat tartalmaznak.

A „fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoportok” fenil- 25 -gyűrűje egy vagy két kis szénatomszámú alkilcsoporttal és kis szénatomszámú alkil-lánca egy vagy két kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesítve lehet (pl. benzil-, feniletil-, kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített ben#l-, mint pl. metil-ben- 30 zil- vagy dimetil-benzil; továbbá naftil-metil-csoport

181113