181003. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid-oximok előállítására

5

181003

6

I. táblázat

Antimineralokortikoid hatás vizsgálata patkányokon Kagawa szerint

Vegyület neve

3-oximino-17a-pregn-4-én-21,17/3-lakton

3-(karboxi-metoximino)-7a-acetiltio- 17a-pregn-4- -én-21,17/3-lakton

3-oximino-7a-acetiltio-17a-pregn-4-én-21,170-lakton

3-(karboxi-metoximino)-17a-pregna-4,6-dién-21,17/3-lakton

Dezoxikortikoszteron-acetát (DOCA)

3-oxo-7a-acetiltio-17a-pregn-4-én-21,170- -lakton (Spironolakton)

Megjegyzés: Minden kísérleti állat 12,5 pig/állat s.c.

Dózis [Mg/állat] per os

N

Vizelet

, /Na+ x 10 log -----------1 K+

480

14

1,20

480

8

1,28

480

16

1,13

480

8

1,30

480

28

0,78

480

21

1,21

adagolásban részesült.

)

II. táblázat

Antimineralokortikoid hatás vizsgálata éber Beagle kutyákon Hofmann szerint

Vegyület neve

Dózis [mg/kg] per os

N

Vizelet

lng|Na+ x 10 j

Szignifikanciax

Dezoxíkortikoszteronacetát (DOCA)

5

0,88

3-oxo-7a-acetiltio-17a-pregn-4-én-21,17/3-lakton(Spironolakton)

10

5

1,61

p < 0,001

3-(karboxi-metoximino)-7a-acetiltio-17o-pregn-4-én-21,170-lakton

10

5

1,23

p< 0,0005

Dezoxíkortikoszteronacetát (DOCA)

4

0,67

3-oxo-7a-acetiltio-17a-pregn-4-én-21,17ß-lakton(Spironolakton)

10

4

1,59

p < 0,025

3-(karboxi-metoximino)-17a-pregna-4,6- -dién-21,17/3-lakton

10

4

1,31

p < 0,025

Megjegyzés: Minden állat 0,25 mg/állat i. m.

DOCA adagolásban részesült.

xStatisztikai értékelés a párosított t-teszt (U. Graf, K. Stange, H.-I. Henning: Formeln und Tabellen der mathematischen Statistik, Springer-Verlag, Berlin-Heidelberg-Nev York 1966. 77-78. oldal) alapján: összehasonlítás egyenként az állat saját DOCA okozta hányadosával. \ 4 és 5 állatból álló csoport átlagértékeit közöltük.

3

/