181000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 7,7-dimetil-5H, 7H-imidazo-[4,5-h]izokinoli-4,6-dionok előállítására
25 181000 26 A hatóanyagot és a keményítőt az oldható keményítő vizes oldatával egyenletesen megnedvesítjük. Nedves granulátum szemcsemérete: 1,0 mm. Száraz granulátum szemcsemérete: 1,0 mm. Szárítás: keringetett levegőjű szárítószekrényben 50°-on. A granulátumot a többi segédanyaggal elkeverjük és drazsémagokká sajtoljuk. Drazsémag súlya: 80 mg; alakverő átmérője: 6 mm; domborulatsugár: 5 mm. A kész drazsémagokat szokásos módon drazsírozó üstben cukorbevonattal látjuk el. Drazsésúly: 120 mg. C. példa 50 mg 7,7-Dimetil-2-fenil-5-(3-dietil-amino•propil)-5H,7H-imidazo[4,5-h]izokinolin-4,6- -dion-dihidrokloridot tartalmazó végbélkúpok Egy végbélkúp tartalma: hatóanyag 50,0 mg kúpalapanyag (például Witepsol H19 és Witepsol H 45) 1650,0 mg 1700,0 mg Hőállítás: A kúpalapanyagot megolvasztjuk és a 38°-os olvadékba az őrölt hatóanyagot homogénné diszpergáljuk. A tömeget 35°-ra lehűtve az előhűtött végbélkúp-formákba öntjük. Egy kúp súlya: 1,7 g D. példa 50 mg 7,7-Dimetil-2-fenil-5-(3-dietil-amino)-propil>5H,7H-imidazo[4,5-h]izokinolin-4,6-dion-dihidrokloridot tartalmazó ampullák Egy ampulla tartalma: hatóanyag 50,0 mg szorbit 250,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 5,0 mg-ra. Hőállítás: A hatóanyagot és a szorbitot desztillált vízben oldjuk, a megadott térfogatra kiegészítjük, és sterilen szűrjük. Töltés: ampullánként 5 ml. Sterilizálás: 20 percig 120°-on. E példa 5 ml oldatban 25 mg 7,7-dimetil-2-fenil-5-(3-dietilamino-propil)-5H,7H-imidazo [4,5-h]izokinolin-4,6-dion-dihidrokloridot tartalmazó cseppek összetétel: hatóanyag 5,0 g p-oxibenzoesav-metilészter 0,035 g p- oxibenzoesav-propilé szter 0,015 g ánizsolaj 0,05 g mentol 0,06 g szacharin-nátrium 1,0 g glicerin 10,0 g etanol 40,0 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re. Előállítás: A benzoesav-észtereket az etanolban feloldjuk, majd az oldathoz hozzáadjuk az ánízsolajat és a mentolt. Ezután a hatóanyagot, glicerint és a szacharin-nátriumot vízben oldva adjuk hozzá. Az oldatot víztisztára szűrjük. F. példa 100 mg 7,7-dimetil-2-(2-metoxi-5-metilszulfonil-fenil)-5H,7H-imidazo[4,5-h]izokinolin-4,6-diont tartalmazó tabletták Egy tabletta tartalma: hatóanyag 100,0 mg tejcukor 50,0 mg kollidon 25 5,0 mg karboximetilcellulóz 19,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 175,0 mg Nedves granulátum szemcsemérete: 1,5 mm. Szárítás: keringetett levegőjű szárítószekrényben 50 -on. Száraz granulátum szemcsemérete: 1 mm. A granulátumhoz hozzákeverjük a többi segédanyagot, és azt a végkeveréket tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 175 mg. Alakverő átmérője: 8 mm. G. példa 50 mg 7,7-dimetil-2-(2-metoxi-5-metilszulfonil-fenil)-5H,7H-imidazo[4,5-h]izokinolin-4,6-diont tartalmazó drazsék Egy drazsémag tartalma: hatóanyag 50,0 mg szárított kukoricakeményítő 20,0 mg oldható keményítő 2,0 mg karboxi-metil-cellulóz 7,0 mg magnézium-sztearát 1,0 mg 80,0 mg 13 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
