180997. lajstromszámú szabadalom • 3-(-dihidroxi-5- pirimidil)-ureido]-acetilamino)-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav-származékok előállítására
11 180997 12 5-amino-2-(p-acetilbenzil)-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(p-nitrobenzil)-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(p-dimetilaminobenzil)4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(p-metilbenzil)-4-hidroxi-^)irimidin 5-amino-2-(o,p-diklórbenzil)-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(m,p-dikIórben2Íl)-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(p-amino-m,m-diklórbenzil)-4--hidroxi-pirimidin 5-amino-2-fenil-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(p-klórfenil)-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(m-trifluormetil-fenil)-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(p-metoxifenil)4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(p-dimetilamino-fenil)-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(m-klórfenil)-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(p-amino-m,m-diklórfenil)4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(r-feniletil)4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-ciklopropilmetil-4-hidroxi-pirimidin 5-mino-2,4-dihidroxi-pirimidin 5-amino-2-metoxi-4-hidroxi-pirimidin 2,5-diamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-etoxi-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-metilamino-4-hidroxi-pirimidin 5 - amino-2-dimetilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-etilamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-dietilamino-4-hidroxi-piriinidin 5-amino-2-propilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-izopropilamino-4-hidroxi-piriniidin 5-amino-2-butilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-hexilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-allilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-propargilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-ciklopropilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-ciklobutilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-ciklohexilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-cikloheptilarnino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-( 1 ’-metil)-ciklopropilamino4-hidroxi-pirimidin 5-ammo-2-ciklopropilmetilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(N-metil)-N-ciklohexilamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-pirrolidino4-hidroxi'pirimidin 5-amino-2-piperidino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-morfolino4-hidroxi- pirimidin 5-amino-2-pipeiazino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(N-formil)-piperazino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(N-etoxikarbonil)-piperazino4--hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(N-acetil)-piperazino4-hidioxi-pirimidin 5-amino-2-(N-fenil)-piperazino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-anilino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-klóranilino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-dimetilaminoanilino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-o-klóranilino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-m,p-diklóranilino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-hidroxianilino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-metilanilino4-hidroxi-pirimidin 6 5-amino-2-p-acetilamino-anilino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-fluoranilino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-m-klóranilino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-brómanilino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(p-klór-m-trifluormetil)-anilino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-trifluormetilanilino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-hidroxianilino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-benzilamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-klórbenzilamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(N-metil)-anilino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(N-metil)-p-klóranilino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-forini]amino4-hidroxi-piiimidin 5-amino-2-acetilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-propionflamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-ízobutirilamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-butirilamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-ciklopropionilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-ciklohexanoilamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-benzoilamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-klórbenzoilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-trifluoracetilamino-4-hidroxi-pirimídin 5-amino-2-pentafluorpropionilamino4-hidroxi■pirimidin 5-amino-2-heptafluorbutirilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-etoxikarbonilamino4-hidroxi-pinmidin 5-amino-2-ureido-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(3’-metil)-ureido4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(3’-dimetil)-ureido-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-pirrolidinokarbonilamino4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-(3’-fenil)-ureido4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-metilszulfonilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-toluolszulfonilamino-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-merkapto-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-metiltio4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-etiltío4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-p-klórfeniltio4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-metilszulfmil-4-hidroxi-pirimidin 5-amino-2-etilszulfinil-4-hidroxi-pirimidin Az V általános képlető ureidokarbonsavakat könnyen előállíthatjuk úgy, hogy egy IV általános képletű pirimidinszármazékot egy XIV általános képletű glicinszármazékkal — ahol A jelentése a fenti — reagáltatunk. A reakciót —20 — + 40 °C, előnyösen 0 — + 20 °C hőmérsékleten, oldószerben végezzük. Oldószerekként használhatjuk például víz és vízzel elegyedő szerves oldószerek keverékeit. Ilyen szerves oldószerek az aceton, tetrahidrofurán, dioxán, acetonitril, dimetilformamid, etanol és dimetilszulfoxid. Adott esetben szükség lehet hidrogénhalogenid elvonó szer alkalmazására, ilyenek például 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 \
