180746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-21978 jelű antibiotikum előállítására
SZABADALMI 180746 MAO i AJ* NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás : fjp Bejelentés napja: 1979. X. 15. (El—885) Elsőbbsége: 1978. X. 16. (951,695) NSZOj C 12 P 21/04 C 12 R 1/465 Amerikai Egyesült Államok ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. VIII. 30. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1984. XI. 30. Feltalálók : Hamill Robert L., biokémikus, Greenwood, Indiana, Hoehn Marvin Martin, kutató mikrobiológus, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana állam, Amerikai Egyesült Államok Eljárás A-21978 jelű antibiotikum előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az A—21978 antibiotikumok előállítására. Bár nagyon sok baktériumellenes hatású vegyületet ismerünk, az előzőeknél jobb tulajdonságú antibiotikumok iránt igény van. Az antibiotikumok különböznek egymástól abban, hogy mennyire hatásosak a betegséget okozó mikroorganizmusokkal szemben, továbbá folyamatosan jönnek létre azok a mikroorganizmus törzsek, amelyek rezisztensek a napjainkban használt antibiotikumokkal szemben. Ezenfelül egyes betegek gyakran nem képesek szedni egyes antibiotikumokat hiperérzékenységük és/vagy toxikus hatásaik miatt. Ezért fennáll az igény jobb hatású új antibiotikumokkal szemben. Az A—21978C antibiotikumok közeli rokon vegyületei a savas peptid antibiotikumoknak. Az előzőleg ismert és az ebbe az osztályba tartozó antibiotikumok például a krisztallomicin, amfomicin, zaomicin, aszpartocin és a glumamicin (lásd Korzybski, Kowszyk-Gindifer és Kurylowicz, „Antibiotics Origin, Nature and Properties” 1. kötet, Pergamon Press, New York, N. Y. 1967., 397—401. és 404—408. oldal); tsushímicín (Shoji és munkatársai, J. Antibiotics, 21, 439—443., 1968); laspartomicin (Naganawa és munkatársai, J. Antibiotics, 21, 55, 1968); brevistin (Shoji és Kato, J. Antibiotics, 29, 380—389., 1976); cerexin A (Shoji és munkatársai, J. Antibiotics, 29, 1268—1274., 1976) és cerixin B (Shoji és Kato (J. Antibiotics, 29, 1275— 1280., 1976). Ezek az antibiotikumok a brévistin, cerixin A és a Cérixin B az előzőleg ismért antibiotikumok 2 közül azok, amelyek legközelebb állnak szerkezetileg az új A—21978C antibiotikumokhoz. A találmány tárgya eljárás antibiotikumok előállítására. Részletesebben a találmány több komponensből 5 álló antibiotikum-keverék előállítására vonatkozik. Az A—21978 antibiotikum-keverék major (nagy mennyiségben jelen levő) komponensként tartalmazza a C, A, B, D és E komponenseket. Az A—21978C komponens maga is szerkezetileg rokon komponensek keveréke, 10 tartalmazza az A—21978C keverék a C0, C;, C2, C3, C4 és C5 sója is. A „keverék” kifejezést a fermentációs iparban használt értelemben használjuk, együtt keletkező antibiotikum komponensek keverékére utal. Az antibiotikumok 15 fermentációs előállítását ismerő szakemberek számára világos, hogy az egyes komponensek számának és arányának jelenléte az antibiotikum-keverékben a használt fermentációs körülményektől függ. Az A—21978C keverékben a C|, C2 és C3 nagy mennyiségben van jelen 20 (major komponens), míg a C0, C4 és C5 komponens kis mennyiségben van jelen (minor komponensek). A találmány szerinti eljárással előállított antibiotikumokat A—21978 antibiotikumoknak neveztük el. A rövidség kedvéért az A—21978C keveréket, az 25 A—21978C keveréket, az A—21978C komponenseket, a C0, C|, C2, C3, C4 és C5 vegyületeket és ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóit A—21978 antibiotikumoknak fogjuk nevezni. Részletesebben a találmány tárgya eljárás az A—21978 30 antibiotikum-keverék előállítására a Streptomyces ro-180746
