180731. lajstromszámú szabadalom • Szulfonamidokat tartalmazó herbicid és növényi növekedést szabályozó készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 180731 ■' ' ^ - <ÉT" - ' " " Bejelentés napja': 1978. IX. 18. (DU—291) Nemzetk özi osztályozás : NSZO, A 01 N 43/54 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Elsőbbsége: 1977. IX. 19. (834 828), 1978. VIII. 4 (929 544) Amerikai Egyesült Államok Közzététel napja: 1982. TX. 28. Megjelent: 1984. XL 30. “07 C 143/833 C 07 D 239/28 C 07 D 405/12 C 07 D 409/12 íjnni«*.' y'-7v '\}\ .# jj Feltalálók: Levitt George kutató-vegyész, Wilmington, Delaware, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: ' . .-z E. I. Du Pont de Nemours and Company, Wilmington Amerikai Egyesült Államok Szulfonámidokat tartalmazó herbicid és növényi növekedést szabályozó készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására 1 A találmány tárgya N-(pirimidinil-amino-karboniI)-szulfonamidokat tartalmazó herbicid és növényi növekedési-szabályozó hatású készítmények és eljárás a vegyületek előállítására. Wojciechowski, J. Acta. Pólón. Pharm. 19, 121—5. oldal (1962) [Chem. Ab., 59, 1633 e] az (1) képletű N-[(2,6-dimeto\i-piridin-4-il)-amino-karbonil]-4-metil-benzolszulfonamid előállítását írja le. Egy ismert vegyülettel mutatott hasonlóság alapján a szerző feltételezte, hogy a fenti vegyidet hipoglikémiás hatást mutat. A 3 637 366 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban (2) képletű vegyületeket írnak le, ahol a (2) képletben R, jelentése hidrogénatom vagy rövidszéniáncú telített alifás acilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom, 2-pirimidinil-, piridil-, amidino-, acetilvagy karbamoilcsoport. A fent megjelölt vegyületek hatásosak pirók ujjasmuhar, zsázsa, endivia, lóhere és Poa annua növények irtásában. Az 1 468 747 számú francia szabadalmi leírásban (3) képletű para-szubsztituált-benzolszulfonamidok leírása található, a (3) képletben R jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil- vagy alkilcsoport. A (3) képletű vegyületek antidiabetikus hatóanyagok. Logemann és tsai Chem. Ab. 53, 18052 g (1959) irodalmi helyen a (4) képletű szulfonamidokat, beleértve uracil-származékaikat írják le, ahol R jelentése butil-, fenilcsoport vagy (5) képletű csoport, ahol R, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. A fenti vegyületeket 2 patkányon 25 mg/100 g orális dózisban, hipoglikémiás hatásra vizsgálták és a leghatásosabb vegyületek voltak azok a származékok, amelyekben R jelentéke butil- vagy fenilcsoport volt. A többi vegyület vagy kisebb hatást 5 vagy egyáltalán nem mutatott hatást. A nemkívánatos növényzet súlyos károkat okozhat a hasznos gabonában, különösen azoknál a mezőgazdasági terményeknél, amelyék az ember táplálkozási és rostigényeit elégítik ki. Ilyen növények a gyapot, a rizsi; 10 a kukorica, a búza stb. A jelenlegi demográfiai robbanás és a világon fennálló élelmiszer- és rösthiány a gabonák termesztésében javításokat igényel. A gabonatermesztés hatékonyságának növelésére a legjobb módszer, ha megelőzzük vagy csökkentjük a gabonatermesztésben’ 15 fellépő veszteséget, azáltal, hogy a nemkívánatos növényzet növekedését meggátoljuk, illetve azt kiirtjuk! Sok ilyen anyag ismert, amellyel a nemkívánatos növényzet növekedését gátolni, illetve szabályozni tudjuk, vagy az ilyen növényzetet ki tudjuk irtani. Ezeket az 20 anyagokat általában herbicideknek nevezzük. Azonban még mindig fennáll az igény olyan hatékony herbicidek iránt, amelyek úgy tudják elpusztítani a gyomokat, illetve azok növekedését szabályozzák, hogy lényegesen nem okoznak kárt a hasznos gabonában. E gyomok ir- 25 tása igen nehéz és sokszor a gyomok irtása, például a p; Ikafélék irtása nem szelektíven megy végbe és így a gabonában magában is kárt okoznak a herbicidek. A találmány szerint új (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő. A találmány tárgya továbbá az (I) 30 áhalános képletű vegyületeket tartalmazó herbicid és 180731
