180700. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett benzimidazol-származékok előállítására
41 180700 42 X3 trihalogénmetilcsoportot hidrolízissel karboxilcsoporttá alakítunk, vagy egy X3 szervetlen savval észterezett hidroximetilcsoportot hidrolízissel hidroximetilcsoporttá alakítunk vagy egy — R fenti éterezett hidroximelilcsoporttól eltérő jelentésű—éterezett hidroximetilcsoportot hidrolitikusan R hidroximetilcsoporttá alakítunk, vagy d) egy VT általános képletü vegyületben vagy egy ilyen vegyidet valamely sójában, ahol Ph jelentése a fenti, az R,—CH(OH)— képletéi csoportot a kívánt Rj—C(—O)— csoporttá és adott esetben egy szabad vagy észterezett R hidroximetilcsoportot a karboxil-, illetve egy 1 —6 szénatomos alkanoHa! érerezett hidroximetilcsoportot 1—4 szénatomos alkanollal észterezett karboxilcsoporttá oxidálunk, vagy e) egy lia általános képletü vegyületei vág}' sóját, ahol Rj, R2 és Ph a fenti, rövidszénláncú alkánsavanhidrid jelenlétében valamely Lewis-savval kezelünk és kívánt esetben egy keletkezett I általános képletű vegyületben — ahol R 1—4 szénatomos alkanollal éterezett hidroximetilcsoport, az 1—4 szénatomos alkanollal észterezett karboxilcsoporttá oxidáljuk, és/vagy egy keletkezett Ï általános képletű vegyületben a hidroximetilcsoportot valamely rövidszénláncú alkánsavval észterezzük, és/vagy egy keletkezett. R csoportként rövidszénláncú alkánsavval észterezett hidroximetilcsoportot tartalmazó 1 általános képletű vegyidéiben azt hidroximetilcsoporttá hidrolizáljuk, és/vagy egy olyan keletkezett 1 általános képletű vegvüleiet, ahol R2 hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport bevitelére alkalmas alkilezőszerrel reagáltatunk, és/vagy egy keletkezett sót a szabad vegyületté vagy valamely szabad vegyiiletet más sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja I általános képletű vegyületek — mely képletben R egy adott esetben 1—4 szénatomos alkanollal észterezett karboxilcsoportot jelent, R, 1—7 szénatomos alkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és Ph R(—C(=0) csoportot tartalmazó adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy halogénatommal is 6-helyzetben szubsztituált, 1,2- -feniléncsoport, valamint az ilyen sóképző csoporttal rendelkező vegyületek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyiiletet alkalmazunk, ahol X3 formil- vagy hidroximetilcsoport és ezt karboxilcsoporttá alakítjuk vagy egy III általános képletü vegyületben, ahol X3 1—4 szénatomos alkanollal étérezett nidroximeúlcsoportot jelent, ezt 1—4 szénatomos alkanollal észterezett karboxilcsoporttá oxidáljuk, vagy egy olyan III általános képletű vegyidéiben, ahol X3 trihalogénmetilcsoportot jelent, ezt karboxilcsoporttá hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti bj eljárás foganatosítási módja olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására ahol R adott esetben az 1. igénypont szerint éterezeu hidroximetilcsoport és Ph, R, és R2az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a Ha általános képletű 1,2-fcniléndiamir.t —ahol R, és R2 az 1. igénypontban megadott. — az alkoholos hidroxiesoporíján adott esetben az 1. igénypont szerint éterezett glikolsawal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 27.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezte, hogy az oxidációt egy mangán(IV-vegyülettel vagy mangán(VII)-vegyülettel, előnyösen káliumpermanganáttal végezzük. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 27.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót víztartalmú szerves oldószerben, előnyösen vizes acetonban vagy piridinben végezzük. (Elsőbbsége: 1976. VIIE 27.) 6. Az 1. igénypont szerinti c) vagy d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt egy mangán(IV)-vegyülettel vagy mangán(Vn)-vegyületteI, előnyösen káliumpermanganáttal végezzük. (Elsőbbsége: 1977. Vili. 1.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely víztartalmú szerves oldószerben, előnyösen vizes acetonban vagy piridinben végezzük. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 1.) 8. Az !.. 6. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű vegyületek — mely képletben R karboxilcsoportot, 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkoxi-csopcrtot tartalmazó karboxilcsoportot, hidroximetilcsoportot, 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoporttal, di(l—4 széna:omos)-alkiiamino-(l—4 szénatomosj-alkoxi-csoporttal éterezett hidroximetilcsoportot, vagy legfeljebb 7 szénatomos rövidszénláncú alkanoiloxicsoporttal észíerezetí hidroximetilcsoportot jelent, R, jelentése legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoport, legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó cikloalkílcsoport, vagy fenilcsoport, R2 hidrogénatomot, vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoportoí jelent, és Ph jelentése egy R,—C( ^0)-képletű csoportot tartalmazó, adott esetben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxicsoporUal, hidroxilcsoporttal és/vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal 6-helyzetben szubsztituált 1,2-feniléncsoport — és ezek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 1.) 9. A 2., 4. és 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, I általános képletü vegyületek — mely képletben R karboxilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal észterezett karboxilcsoportot jelent, R, jelentése legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoport, legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, fenilcsoport, R2 hidrogénatomot, vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és Ph jelentése egy Rí—C(=0)— képletű csoportot tartalmazó, és adott esetben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoporttal, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxicsoporttal és/vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal 6-helyzetben szubsztituált 1,2-fenilén-csoport — és ezek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 27.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja T általános képletű vegyületek — mely képletben R hidroximetilcsoportot, vagy 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoporttal éterezett hidroxilcsoportot jelent, R, jelentése legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoport, legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, vagy fenilcsoport, R2 hidrogénatomot, vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és Ph jelentése egy R,—C(—O)— képletű csoportot tartalmazó, adott 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 21
