180700. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett benzimidazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 180700 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY j, , V’ÍÁ Nemzetközi osztályozás: IIP Bejelentés napja: 1977. VIII. 1. (Cl—1761) Elsőbbsége: 1976. VIII. 27. (75 684) Luxemburg NtiZOj C 07 D 235/14 C 07 D 235/16 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1982. VIII. 30. Megjelent: 1984. VIII. 31. \i Szabad almi Tár. om 3^ Feltalálók : Szabadalmas : dr. Habicht Ernst vegyész, Oberwil, Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc dr. Ferrini Pier Giorgio vegyész, Binningen, dr. Sallmann Alfred vegyész, Bottmingen, Svájc Eljárás acilezett benzimidazol-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű acilezett benzimidazol-származékok — mely képletben R egy adott esetben 1—4 szénatomos alkanollal észterezett karboxilcsoportot, vagy egy adott esetben 1—7 szénatomos alkanollal, vagy di-(rövidszénláncú)- 5 -alkilamino-alkanollal éterezett vagy rövidszénláncú alkánsawal észterezett hidroximetilcsoportot jelent, R J jelentése 1—10 szénatomos alkilcsoport, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy fenilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, és Ph egy R,—C(=0)-képletű csoportot tartalmazó, és adott esetben még 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal is 6-helyzetben szubsztituált 1,2-feniIén-csoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy Rj legalább két szénatomot tartalmaz, ha Ph egyébként szubsztituálatlan, R2 etilcsoportot és R acetoximetilcsoportot jelent —, valamint az ilyen, sóképző csoporttal rendelkező vegyületek sóinak előállítására. A leírásban szereplő rövidszénláncú szerves csoportok és vegyületek alatt olyan csoportokat és vegyületeket értünk, melyek főként legfeljebb 7, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmaznak. R észterezett karboxilcsoportban és éterezett hidroximetilcsoportban az éterezett hidroxilcsoport egy adott esetben di-(l—4 szénatomosj-alkilaminocsoporttal szubsztituált 1—7 szénatomós alkoxicsoport. R észterezett hidroximetilcsoportban az észterezett hidroxilcsoport például egy 2—7 szénatomos alkánkarbonsawal észterezett hidroxilcsoport, például 2—7 szénatomos alkanoiloxicsoport, 2—7 szénatomos alkanoiloxicsoport például az acetoxi-, a propioniloxi-, a butiriloxi-, az izobutiriloxi-, a valeroiloxi-, a kaproiloxivagy a pivaloiloxicsoport. 1—4 szépatomos alkoxicsoport például a metoxi-, az etoxi-, az n-propoxi-, az izopropiloxi-, az n-butiloxi-, az izobutiloxi- vagy terc-butiloxi-csoport. Fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoport például a ben- 10 ziloxi- vagy az 1 - vagy a 2-feniletoxi-csoport. Di-(1—4 szénatomos)-alkilamino-(l—7 szénatomos)-alkoxi-csoport például a dimetilamino-etoxicsoport, vagy a dietilamino-etoxicsoport. 1—10 szénatomos alkilcsoport például a metil-, az 15 etil-, az n-propil-, az izopropil-, az n-butil-, az izobutil-, a tere-budi-, az n-pentil-, az n-hexil- vagy az n-heptilcsoport. Halogénatomként főként a legfeljebb 35 atomszámú halogénatomok, azaz a fluor-, klór- vagy a brómatom 20 említhetők. 4—7 szénatomos alkiléncsoport például az 1,4-butilén-, az 1,5-pentilén- vagy az 1,6-hexílén-csoport. A cikloalkilcsoportok 3—8 gyűrüatomot tartalmaznak, ilyenek például a ciklopropil-, a ciklopentil-, a 25 ciklohexil-, a cikloheptil- vagy a ciklooktilcsoport. Az olyan I általános képletű vegyületek, melyek R csoportként karboxilcsoportot tartalmaznak, bázisokkal sókat alkotnak. Sóképzésre az olyan bázisok alkalmasak, melyek gyógyászatban felhasználható, nem toxi- 30 kus sókat képeznek. Ilyen sók például az alkálifém180700
