180540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 11-helyzetben szubsztituált 5,11-dihidro-6h-pirido (2,3-b)<1,4>-benzodiazepin 6-onok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 180540 LEÍRÁS Bejelentés napja: 1978. V. 30. (TO —1079) Nemzetközi [MyH osztályozás: A bejelentés elsőbbsége: C 07 D 471/04 1977. V. 31. (P 27 24 478. 6) Német Szövetségi Köztársaság ORSZÁGOS Közzététel napja 1982. VT1. 28. f Szabadalmi Tár. , ) TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1983. XI. 30. Feltalálók: dr. Schmidt Günther vegyész, dr. Leitold Mátyás állatorvos, Biherach/Riss, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas : dr. Kari Thomae GmbH, Biberach/Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új, 11-helyzetben szulsztituált 5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3-b]-[1,4] benzodiazepin-6-ionok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új, 11-helyzetben szubsztituált 5,11-dihidro-6H-pirido [2,3—b] [l,4]benzodiazepin-6-on-származékok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető sóik, valamint ezeket 5 tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben R, amino-, terc-butilamino-, N-ciklohexil-N-metilamino-, dibenzilamino-, benzilamino-, trimetoxi-benzilamino-, l-etil-2-pirrolidinil-me- 10 tilamino-, l-etil-3-piperidinilamino-, 9-metil-3,9-diazabiciklo[3.3.1]nonán-3-il-, 1,2,5,6-tetrahidro-l-piridil-, 4-benzilpiperidino-, 1,2,3,6, 7,8,9,9a-oktahidro-4H-pirazino[l,2-a]pirimidin-l(vagy-8)-il-, 3- vagy 4-hidroxipiperidino- 15 vagy metoxipiperidino-, l,2,3,4-tetrahidro-2- izokinolil-,3-azaspiro[5.5]undekan-3-il-, 4-oxopiperidino-csoportot vagy etilénketálját, hexahidro-3-metil-l-pirimidinil-, tiomorfolinovagy l-oxido-tiomorfolino-, hexahidro-4-metil- 20 lH-l,4-diazepin-l-il-, 2,6-dimetilmorfolino-, l,4-diazabiciklo[4.3.0]nonan-4-il-, (1-metilpirrolidin-2-i])-etilamino-, (1-metil-pirrolidin-2-il)-metilamino-, (l-n-propil-pirrolidin-2-il)metilamino-, (l-allil-pirrolidin-2-il)-metilami- 25 no-, (l-n-butil-pirrolidin-2-il)-metilamino-, (1- benzil-pirrolidin-2-il)-metilamino- (furán-2-il)metilamino-, (tetrahidrofurán-2-il)-metilamino-, N-[(l-etil-pirrolidin-2-il)-metil]-metilamino-, (l-etil-pirrolidin-2-vagy-3-il)-metilamino- vagy (l-allil-pirrolidin-3-il)-metilaminocsoportot jelent; A 1—5 szénatomos alkiléncsoportot és R2 hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot jelent, de Rí di(l—4 szénatomos alkilj-aminocsoportot is jelenthet a di(szek- és terc-butil)-aminocsoport kivételével, illetve pirrolidino-, piperidino-, morfolino-csoportot vagy metil- vágj7 etilcsoporttal szubsztituált piperidinocsoportot is jelenthet, ha A 2—5 szénatomos alkiléncsoportot jelent. A di(l—4 szénatomos alkilj-aminocsoport dimetilamino-, dietilamino-, dipropilamino-, diizopropilamino-, di(n-butil)-amino- vagy diizobutiln minocsoport._ Az A egjTenes vagjT elágazó szénláncú lehet. A 159 680 számú magyar szabadalmi leírás 11- helyzetben szubsztituált 5,ll-dihidro-6H-prido[2,3— -b][l,4]benzodiazepin-6-onokat ismertet. A találmány szerinti vegyilletek, mellékhatásai gj7engébbek, mint az ismert vegyiileteknek. Az I általános képletű vegyületek úgy állíthatók elő, hogjT egjT II általános képletű 11-halogénacilvagy -alkenoil-5-11 -dihidro-6H-pirido [2,3-b ] [ 1,4 ] benzodiazepin-6-ont — ebben a képletben Rä a fenti jelentésű, A’ -A-Hal általános képletű csoportot vágj7 2—5 szénatomos alkeniléncsoportot jelent, 30 A a fenti jelentésű és Hal halogénatom — egy III 180540 1
