180431. lajstromszámú szabadalom • Diagnosztikum proteolitikus enzimek kimutatására

9

180 431

10

L48.[N-(furil-{2’}-metoxi-karbonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.49. 3-[N-(tienil-{2’}-metoxi-karbonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.50. 3-[N-(benzil-tiokarbonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.51. 3-[N-(metánszulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.52. 3. [N-(benzil-szulfonil )-L-alanil-oxi ]-indol,

1.53. 3-[N-(benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.54. 3-[N-(4’-bróm-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.55. 3-[N-(4’-nitro-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.56. 3- [N-(4’-dimetil-amino-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.57. 3-[N-(4’-acetil-amino-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi ]-indol,

1.58. 3-[N-(4’-n-butil-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.59. 3-[N-(4’-terc-butil-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.60. 3-[N-(4’-n-oktil-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.61. 3-[N-(4’-hidroxi-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.62. 3-[N-(4’-metoxi-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.63. 3-[N-(4’-benzil-oxi-bunzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.64. 3[N-(4'-{3''-oxa-5"-hidroxi-n-pentiloxi}-benzol-szulf onil ) -1 -alanil-oxi ] -indol,

1.65. 3-[N-(4'-{3"-di-oxa-n-heptil-oxi}-benzil-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol

1.66. 3-[N-(4'-{2"-hidroxi-etil}-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi ]-indol,

1.67. 3-[N-(4'-{2"-klór-etil}-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.68. 3-[N-(4'-ciano-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.69. 3-[N-(4'-karboxi-benzol-szulfoniI)-L-aJanil-oxi [-indol,

1.70. 3-[N-(4'-metoxi-karbonil-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi ]-indol,

1.71. 3- [N-(4'-benzil-oxi-karbonil-benzol-szulf onil) -L-alanil-oxi ]-indol,

1.72. 3-[N-(4'-karbamoil-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.73. 3-[N-(4'-{dimetil-karbamoil}-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi ]-indol,

1.74. 3-[N-(4'-karboxi-metil-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi ]-indol,

1.75. 3-[N-(4'-karboxi-metoxi-bénzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.76. 3-[N-(4'-karboxi-metil-amino-benzol-szul-fonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.77. 3-[N-(4'-{benziloxi—karbonil-metilamino}-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.78. 3-[N-(4'-fluor-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.79. 3- [N-metil-N-(toluol-4/-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.80. 3-[N-acetil-N-(toluol-4'-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.81. 3-[N-(2',4',6,-trimetil-benzol-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.82. 3-[N-(bifenil-4'-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.83. 3-[N-(naftalin-2'-szuKonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.84. 3-[N-(4'-acetil-amino-naftalin-l'-szulfonil)-L-alanil-oxi ]-indol,

1.85. 3- [N-(5'-dimetil-amino-naftalin-1 '-szulfonil)-L-alanil-oxi ]-indol,

1.86. 3-[N-(kinolin-8'-szulfonil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.87. 3-[N-(piridiíi-3'-szulfonil)-L-alanil-oxi ]-indol,

1.88. 3-[N-(2'-nitro-benzol-szulfenil)-L-alanil-oxi]-indol,

színeződés : sárgától zöldig,

1.89. 3-[N-(l'-metil-2'-benzoil-vinil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.90. 3-[N-(5',5-dimetil-3'-oxo-ciklohcxen-l'-il)-L-alanil-oxi]-indol,

1.91. 3-[N-(difenil-karbamoil)-L-alanil-oxi]-indol,

1.92. 3-[X-(toluol-4'-szulfoni])-L-alanil-oxi]-5- -metoxi-indol.

2. példa

Szűrőpapírt (például Schleicher+ Schüll 23 SL) egymás után a következő oldatokkal impregnálunk és azután 60°C-on megszárítjuk.

1. oldat

Trisz (hidroxi-metil)-aminometán 0,61 g

Kálium-[hexaciano-ferrát(III)] 32,9 mg

Desztillált víz kb. 30 ml

Az oldat pH-ját 0,1 n sósavval 8,0-ra állítjuk be. Desztillált víz ad 100,0 ml

2. oldat

3-[N-(Benzil-oxi-karbonil)-L-alanil-oxi]-benzo[b]-tiofén 35,5 mg

Aceton ad 100,0 ml

Sárga színű tesztcsíkot kapunk, amely leukocitatartalmú vizeletbe bemártva piros színű lesz.

A vizsgálati módszer érzékenysége körülbelül 1000 leukocita/uil vizelet

A kiértékelést remissziós fotometriás úton is elvégezhetjük 576 mm-nél.

Az 1. példa szubsztrátumaival és oxidálószerekkel, mint például a fent alkalmazott kálium- [hexaciano-ferrát(IIT)]-tal, vagy például kálium-bromáttal, kálium-kromáttal, fenazin-metoszulfáttal vagy tetrazoliumsókkal olyan tesztcsíkokat kaphatunk, amelyeknek az oxidálószerek nélküli analóg tesztcsíkokkal szemben, részben kis mértékben rövidebb a reakcióidejük.

3. példa

Szűrőpapírt (például Schleicher+Schüll 23 SL) egymás után a következő oldatokkal impregnálunk, majd 60°C-on megszárítjuk.

1. oldat

Dinátrium-teraborát-dekahidrát 1,91 g

Desztillált víz kb. 30 ml

Nonilfenil-poliglikoléter (Arkopon NO40, Hoechst AG) Ó,2 g

Az oldat pH-ját 0,1 n sósavval 8,0-ra állítjuk be. Desztillált víz ad 100,0 ml

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

5