180396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitro-tiazolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B 180396 Nemzetközi osztályozás: NSZO3 w Bejelentés napja: 1980. XII. 19. (3061/80.) Elsőbbsége: 1979. XII 21. Nagy-Brit;innia (79 44276) C 07 D 277/58 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja : 1982. VI. 28. { Szabadalmi "rár HIVATAL Megjelent: 1986. X. 30, LAJDO'^v^ VA Feltalálóik) : Islip Peter John, Sanderstead, Bogunovic Mirjana Viadimira, Bromley, vegyészek, Nagy-Britannia Szabadalmas : The Wellcome Foundation Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás nilro-tiazolin-szárma/ékok előállítására A találmány tárgya eljárás uj nltro-tiazolin-származékok előállítására. Az uj vegyületek schistoeomicidális hatással rendelkeznek. A találmány kiterjed az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására ie. Az 1 245 916 száma nagy-britanniai és a 3 660 417 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásokból ismert, hogy az /I/ általános képletü nitro-tiazolin-származékok schistosomicidália hatással rendelkeznek. Az /I/ általános képletben R^ jelentése rövid az énlánc a alkil-, rövídsz énlánc u alkoxi-, clklopropil-, fenil- vagy 2-tienil-cscport, és Ro jelentése rövidszénláncu alkil- vagy clklopropilesöpört, ahol a rövidszénláncu csoportok legfeljebb 4 ezénatomosak. A fenti szabadalmi leírások 2. példáiéban olyan /I/ általános képletü vegyületként, amely R^ helyen fenilcsoportot tartalmaz, a 2-/2-/benzoil-imino/-5-nitro-4-tiazolin-3-iTj-diacetamid kerül bemutatásra, azaz olyan vegyület, amelyben a fenilcsoport nem tartalmaz helyettesitőt. Az 1 158 761 számú nagy-britanniai és a 5 499 907 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásokból viszont Ismert, hogy a /II/ általános képletü nitro-tiazolinek schistosomicidális hatással rendelkeznek. A /II/ általános képletben R, jelentése rövidszénláncu alkilcsoport, cikloalkil-, fenil-, ^ rövidszénláncu alkoxi- vagy fenoxiesoport,
