180371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aminoalkid-indol származékok előállítására
180.371 ben lî, és R^ jeluntéae a fent megadott/ rengáltatunk; vagy egy /V/ általános képletü halogón-alkil-aminnal hozzuk reakcióba /mely képletben jelentése a fent megadott, R* és R, jelentése a font megadott, kivéve hidrogénatom és X jelentése halo— çénatom, előnyösen klór- vagy brómatom/ éa ily módon olyan /I/ általános képlett! vegyületeket állítunk elő, melyekben A, IU, R^.» Rcj és R^ jelentése a fent megadott; R^ jelentése adott'«— 3etben fenilcsoporttal helyettesített alkilcsoport vagy acetiL- csoport és R„ jelentése clano- vagy alkoxi-karbonil-csoport; majd 1/ kívánt esetben egy R2 helyén levő alkoxi-karbonll-csexportot hidroxi-karbonil-csoporttá alakítunk; vagy 11/ kívánt esetben egy ï?2 helyén levő alkoxi-karbonilvagy hidroxi-karbonil-csoportot adott esetben egy vagy két helyettesitőt hordozó amlno-karbonll-csoporttá alakítunk; vagy Ili/ kívánt esetben egy, az a/ vagy 11/ eljárás szerint előállított, R^ helyén acetilcsoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületet hidrolízissel a megfelelő 5-hidroxi-v egy illetté alakítunk; vagy iv/ kívánt esetben egy, az a/ vagy il/ eljárás szerint előállított /!/ általános kepletü J-benzil-oxi-származékot hidrogenolizissel a megfelelő J-hidroxi-vegyületté alakítunk; vagy v/ kívánt esetben egy ? az a/ vagy ii/ eljárás szerint előállitott 3-alkoxi-származekot hidrolízissel a megfelelő 3-hidroxi-vegyületté alakítunk; majd vi/ kívánt esetben egy /I/ általános képletü bázist megfelelő savaddiciós sóvá alakítunk. 2/ Az 1. Igénypont szerinti a/ eljárás foganatositási módja l-/>j -dimet ilamino-et il/-2-raeíjoxi-karbonil~3*-metoxi -5F-6B-indol-származékok előállítására /mely képletben F jelentése hidrogénatom, brómatom vagy metoxicsoport és B jelentése hidrogénatom, metil- vagy metoxiesoport vagy F jelentése nitrocsoport és B jelentése hidrogénatom/ azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan /II/, /III/, /IV/ és /V/ általános képletü vegyületeket alkalmazunk, amelyekben jelentése metilcsoport; B£ jelentése metoxi-karbonil-csöpört ; és B^ jelentése metilcsoport; A jelentése etiléncsoport; B5 jelentése hidrogénatom, metil- vagy metoxi-csopórt éa Rg jelentése hidrogériatom, brómatom vagy metoxiesoport, vagy Rg jelentése nitrocsoport és Rcj jelentése hidrogénatom és X, X-j_ és X2 jelentése az 1. igénypontban megadott. 3/ Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatositási módja l-/i-dimetilamino-etil/-2-metoxi-karbonil-3C-5F-indol-szarmazékok előállítására /mely képletben C jelentése etoxi-, izopropiloxi- vagy benziloxi-csoport és F jelentése klóratom vagy metilcsoport/ azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan /II/, /III/, /IV/ éa /V/ általános képletü vegyületeket alkalmazunk, amelyekben Rf jelentése etil-, izopropil- vagy benzil-csoport, R£ jelentése metoxi-karbonil-csoport; R, és R^ jelentése metilcsoport; A jelentése etilénosoport; R^ jelen-14
