180371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aminoalkid-indol származékok előállítására

180.371

12. példa

Alábbi összetételű kapszulákat készítünk

Komponens-dimet ilamino-etil/-2-metoxionil-3-raetoxi--indol-h.idroklc.rid Laktóz

Szárított kukoricakeményitő Oldható keményítő Magnézium-aztearát

Mennyiség /rész/

10

65

40

4

1

Kapszulák összsúlya 120 mg Kapszulák hetóanyagtartama 10 mg

A hatóanyagot a laktózzal és a kukoricakeményitővel öszszekeverjük. A kapott keveréket oldható keményítő 15 %-os vizei oldatával átnedvesitjük és granuláljuk. A nedves masszát 1,6 mm-es szitán átnyomjuk, 40 C°-or tálcán szárítjuk, majd 1,0 rames szitán átnyomjuk. A granulátumot a magnézium-sztearáttal östpzekeverjük, majd a kapott keveréket 10 mg hatóanyagtartalmu,

120 mg összsúlyú kapszulákba töltjük.

Szabadalmi igénypontok

1/ Eljárás /I/ általános képletü N-/amino-alkil/-indolszármazékok /mely képletben

R-, jelentése hidrogénatom, adott esetben fenilcaoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy acetilcsoport; Rp jelentése hidroxi-karbonil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, cianocsoport, amino-karbonil-csoport vagy 1-4 szénatomos alki1csoportot illetve csoportokat tartalmazó monoalkil-amino-karbonil- vagy dialkil-amino-karbonil-csoport; azzal a feltétellel, hogy amennyiben B? hidroxi-karbonil-csoportot képvisel, úgy R, hidrogénatomtól eltéri) jelentésű; x

A ^jelentése 2-5 szénatomos alkiléncsoport;

R, és R. azonos vagy különböző lehet és jelentésük külön-külön 7 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomoa alkilcsoport vagy R* és R^

a szomszédos nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak,

5-6. tagú telitett ciklikus, .csoportot képeznek ;

R^ és Rg azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxiesoport vagy R,- és Rg közül az egyik nitrocsoportot és a másik hidrogénatomot jelent/

és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely /II/ általános képletü indolszármazék /mely képletben R^

és Rg jelentése a fent megadott; R£ jelentése adott esetben

fenilcaoporttal helyettesített-alki1-osoport vagy acetilcsoport és R| jelentése alkoxi-karbonil- vagy cianoosoport/ alkálifémsóját inéra oldószerben

a/ egymásután eçy /III/ általános képletü dihalogén-alkánnal /ahol A jelentése a fent megadotts X, és X^ azonos vagy különböző lehet és jelentésük halogénatom, előnyösen klór- Vagy brómatom/ és egy /IV/ általános képletü aminnal /mely képlet-13