180355. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(amino-alkil-amino)-4,5,8-trihidroxi-antrakinon származékok előállítására
180.355 dot adagolni a készítményhez. A befecskendezhető készítmény nyújtott felszívódását az abszorpciót késleltető szerek, például aluminium-monosztearát vagy zselatin alkalmazásával idézhetjük elő. A befecskendezhető steril oldatokat úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot valamilyen megfelelő oldószerben, kívánt e_ setben különböző, fent felsorolt segédanyagokkal együtt eloszlatjuk, majd sterilre szűrjük. A diszperziókat általában úgy állítjuk elő. hogy; a különböző sterilezett hatóanyagokat az alap diszperziós közeget és a kívánt•egyéb segédanyagokat tartalmazó steril közegben eloszlatjuk. Ha olyan steril porokat akarunk előállítani, melyekből steril injekciós oldatok állíthatók elő, akkor célszerű vákuum-száritást és fagyasztva szárítást alkalmazni, mellyel hatóanyagot és a kívánt adalékot tartalmazó, sterilre szűrt oldatból a megfelelő port állíthatjuk elő. Leírásunkban a ’’farraakológiailag elfogadható hordozó” kifejezés alatt értjük az összes alkalmazható oldószert,diszperziós közeget, bevonóanyagot, baktérium- és gombaellenes szert, izotóniás és abszorpciót késleltető szert és a hasonló e^yéb segédanyagokat. Az ilyen közegek és szerek alkalmazása gyógyászati célokra jól ismert az irodalomból; az ismert szerek bármelyike alkalmazható a találmány szerinti készítményekben, amennyiben az nem összeférhetetlen a hatóanyaggal. A találmány szerinti készítmények más, egyéb hatásirányu hatóanyagokat is tartalmazhatnak. Különösen előnyös parenterálisan alkalmazható egységadagokat előállítani, mivel az megkönnyíti a beadást és lehetővé teszi azonos nagyságú dózisok adagolását. Leírásunkban az egységadag kifejezés alatt olyan fizikailag diszkrét egységeket értünk, melyek egyszerre adhatók be a kezelendő emlősöknek, és melyek bizonyos mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak. A hatóanyagtartalom olyan kell legyen, hogy a megfelelő hordozókkal együtt a kívánt terápiás hatást érjük el. Az egységadagok előállításakor figyelembe kell venni az alkalmazott konkrét hatóanyag jellegét, az elérendő terápiás hatást, és az irodalomban megtalálható, a hatóanyag jellegéből fakadó korlátozásokat a készítmény előállításával kapcsolatosan. A hatóanyagot gyógyászati szempontból hatékony mennyiségben, megfelelő gyógyászatilag alkalmazható hordozóanyagokkal együtt a leirt egységadagok formájában szereljük ki. Egy ilyen egységadag tartalmazhat például 0,1-500 mg hatóanyagot, mely tartományon belül a 10-500 mg-os dózis alkalmazása előnyös. Arányokban kifejezve a hatóanyag általában 10-500 rag/ml hordozó mennyiségben van jelen a készítményben. Há a készítmények egyéb, más hatásirányu hatóanyagokat; is tartalmaznak, az adagokat ezeknek a hatóanyagoknak a szokásos dózisát és beadásuk módját figyelembe véve határozzuk meg. A rákos megbetegedések enyhülése és visszafejlődése elérhető például intraperiboniális adagolással. Egyetlen intravénás dózis vagy ismételt napi dózisok alkalmazhatók.A napi dózisok 5-10 napig tartó adagolása gyakran eredményes. Az egynapi dózist részletekben is be lehet adni, vagy minden második nap vagy még ritkábban adagolni a hatóanyagot. Mint az a dózishatárokból látható, a hatóanyagot olyan mennyiségben alkalmazzuk, hogy hatásos legyen a leukemia és a rák más hasonló fajtái ellen anélkül, hogy a gazdasejtekre káros, citoboxikus mellékhatást fejtene ki. Leírásunkban a rák kifejezés alatt a vér rosszindulatú megbetegedéseit értjük, úgymint a leukémiát, to6
