180321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6- és 9- helyzetben szubsztituált 2-amino-apurinszármazékok előállítására
180.32 t ezltmények - amelyek as /I/ általános képletü hatóanyagot gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós só alakjában is tartalmazhatják - a hatóanyagnak valamely alkalmas gyógyszerészeti vivőanyaggal való összekeverése utjján állíthatók elő. A gyógyszerkészítményekben a hatóanyagot célszerűen a terápiáson hatásos mennyiségeket tartalmazó egység-adagokban alkalmazzuk. A gyógyszerészeti vivőanyagként ezekben a gyógyszerkészítményekben olyan szilárd, folyékony vagy gázalaku anyagokat alkalmazhatunk, amelyek terápiás alkalmazásra megfelelnek és amelyek a hatóanyagokkal szemben közömbösek és nem okoznak gyógyászati alkalmazás esetén káros mellékhatásokat. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítmények parenterális vagy orális utón, például végbélkúp vagy >3- » PU~ a kéazitkivánt krém, aerosol, alkalmazhatók, külső fertőzés pesszárium alakjában, helyileg pediç kenőcs, der, szemcsepp, orrcsepp stb. alakjaban mény jellegétől és a vírusos belső vagy kezelési módjától függően. Belső fertőzések gyógykezelésére a gyógyszerkészítményeket orális vagy parenterális utón alkalmazzuk; a hatóanyag egység-adagja /szabad bázisra számítva/ körülbelül 0,1 mg/kg és 250 mg/kg között, előnyösen 1-50 mg/’kg lehet, a kezelendő emlősállat testsúlyára számítva; embergyógyászati alkalmazásban az egysêg-aüag I-25O mg hatóanyagot tartalmazhat, amelyet napi többszöri beadással alkalmazhatunk a gyógyászatban. Orális beadás céljaira a készítmény finom por vagy szemcsézett alakban készíthető el; az ilyen készítmények higitó-, diszpergáló- és/vagy felületaktív szereket is tartalmazhatnak. A készítmények szirup vagy viz vivőanyagként való alkalmazásával folyékony alakban, vagy pedig kapszulákban, száraz alakban készíthetők el; előállithatók nem-vizes folyadékokkal készített oldatok vagy azuszpenziók is, mimellett az utóbbiakban szuszpendálószerek is alkalmazhatók. Előállíthatunk orális alkalmazás céljaira továbbá tablettákat is, amelyek kötőanyagokat és simitószereket is tartalmazhatnak. A gyógyszerkészítményekhez a szükséghez képest illatosító-, tartósító-, süritő-, emulgeálóvagy szus zpendálószer ek is adhatók. Különösen előnyös gyógyszeralakok a tabletták és a szemcsézett készítménye; ezeket bevonattal ellátott alakban is előállíthatjuk. Parenterális és hel^i alkalmazás céljaira, Így például a szemfertőzéaek gyógykezelésére alkalmas cseppek céljaira előállított vizes oldatok a hatóanyagot körülbelül 0,1 - 10 %, előnyösen 0,1 - 1 %t különösen előnyösen 0,2 % koncentrációban tartalmazhatják; 'a megadott koncentrációk suly/térfogat%-ban értendők. Az ilyen oldatok oxidációgátlószereket, puffereket vagy egyéb szokásos segédanyagokat is tartalmazhatnak. A szem és egyéb külső szövetek, például a száj és a bőr fertőzéseinek kezelésére kenőcsök vagy krémek is készíthetők, amelyeket a kezelendő személy vagy állat fertőzött testfelületrészére vihetünk fel. A kenőcs alakjában elkészített készítmények például valamely vízben oldódó kenőcs-alapanyaggal, a krémek pedig például valamely uolaj-vizben" jellegű krém-alapanyaggal készíthetők és a hatóanyagot körülbelül 0,1 - 10 %t előnyössen 0,5 - 5 %f különösen előnyösen 1 suly/térfogat% koncentrációban tartalmazhatják. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik: megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre semmilyen szempontból- nincsenek ézekre a c
