180294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás midininszulfonsav-származékok előállítására
180.294 tagonista hatását az la mutatja, hogy képesek gátolni a hiszta** iáin egyéb olyan hatásait, amelyeket a Hj-hisztamin-receptorok nem közvetítenek. így például gátolják Hiisztaminnak izolált tengerimalac-azivpitvarra és izolált patkány-uterusra kifejtet^ hatását. E hatóanyagok gátolják a gyomorsav alapvető kiválasztását és a pentagasztrin vagy a táplálék által stimulált szekréciót is. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek gátolják a hisitamin értágltó hatását az elkábitott macska vérnyomásának a mé? résénél 0,5-256 mikromól/kg-os adagok intravénás beadása esetéé. E hatóanyagok aktivitását a gyomorsavkiválasztás 50 %-os gátlá? sa mut; tja elkábitott patkányoknál és a hiaztaminnal kiváltott' tachycardia ugyancsak 50 %-os gátlása szemlélteti izolált ten-, gerimalac-szivpitvaron /10“4 mólnál kisebb/. A találmány kiterjed gyógyszerészeti készítmények előálli-r tására is, amelyek valamely /!/ képletü hatóanyagot tartalmaznak, igy ennek semleges formáját, valamint gyógyszerészetileg elfogadható savval vagy bázissal alkotott sóját foglalják magukban valamely gyógyszer észetileg elfogadható vivőanyaggal együtt. A gyógyszerészeti vivőanyag szilárd vagy folyékony lehet. Szilárd vivoanyagok például a laktóz, terra alba, szukróz. talkum, zselatin, agar, pektin, arabgumi, magnéziumsztearát es a sztearinsav. Folyékony vivőanyagok például a szirup, földimogyoróolaj, olívaolaj és a viz. Abban az esetben, ha szilárd vivőanyagot használunk, a készítményeket tabletták, kapszulák, pilulák vagy pasztillák formájában állíthatjuk elő. A szilárd vivőanyag mennyisége az egységadagban általában 25 mg és 300 mg között változik. Abban az esetben, ha folyékony vivoanyagot használunk, a készítmény szirup, emulzió, lágy-zselatinkapszula, ampullákba töltött steril befecskendezhető folyadék, továbbá vizes vagy nem-vizes folyadékkal készített szuszpenzió lehet. A gyógyszerészeti készítményeket hagyományos módszerekkel, igy keveréssel, granulálási sál és sajtolással állíthatjuk elő vagy ..a hatóanyagokat oldjuk a kívánt készítmény előállításához. A találmány szerinti készítményeket előnyösen egységadagok formájában állítjuk elő. A hatóanyag olyan mennyiségben van jelen az egyes egységadagokban, amely képes blokkolni a H2-hisztamin-reoeptorokat a kezelt egyénnél. Az egyes egységadagok e-; lőnyösen 50-250 mg mennyiségben tartalmazzak a hatóanyagot. A hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítményt naponta 1-6 alkalommal adjuk be. A napi adag általában 150 mg-tól 1500 mg-ig terjed hatóanyagban mérve. A beadás orálisan vagy parenterálisan történik. A Hp-hisztamin-receptorok blokkolása úgy történik, hogy az /!/ általános képletnek megfelelő vegyületet vagy ennek gyógyszerészetileg elfogadható sóját adjuk be a betegnek gyógy? szer készítmény alakjában. Bizonyos esetekben, például gyulladás vág? & hisztárninn&k a vérnyomásra kifejtett hatása gátlásánál á találmány szerinti Hp-hlsztamin-antagonistáknak H,-hisztamin-antagonistákkal való kombinációja előnyös és használatos. A találmány szerinti eljárást a következőkben kiviteli példákon is bemutatjuk, ahol a hóméra ékletért ékeket Celsius-fokok* ban adjuk meg. 3
