180294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás midininszulfonsav-származékok előállítására
180294 lyeket as "antihisztaminok" nem gátolnak. A Hp-hisztamin-antagonisták például asért hasznosak, mert akadályozzák a gyomorsaifkiválasztást, továbbá értékesek, mint gyulladásgátló szerek hatóanyagai, valamint olyan anyagokként, amelyek hatnak a szlvérrendszerre, például gátolják a hisztaminnak a vérnyomásra kifejtett hatását. A találmány tárgya tehát eljárás az uj /I/ általános képletü amidinszulfonsav-ssármazékok előállítására, ahol Hét rövidssénláncu alkil-osoporttal vagy halogénatommal szubsztituált imidasolil- vagy piridil-csoport, Z kénatom, n értéke 2 és R rövidszénláncu alkil-csoport vagy egy Het-CH?Z/CIIp/n-ál~ taláno3 képletü csoport. 4 ^ Az /!/ általános képletü vegyületek Hp-hisztaminreceptorantagonisták. d Az /I/ általános képlettel leirt szerkezet a lehetséges ábrázolások egyike és más tautomer formák is a találmány körébe tartoznak. A találmány szerinti eljárás kiterjed az /I/.áltar. lános képletü vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóira is. Ezek a sók szervetlen savakkal, például hidrogénkloriddal, hidrogénbromiddal, hidrogénjodiddal vagy kénsavval, továbbá szerves savakkal, például maleinsavval alkotott sók lehetnek. A sók más változat szerint fémekkel vagy bázisokkal, például alkálifémekkel alkotott sók, igy nátriumsók lehetnek. A leírásban és az igénypontokban a "rövidszénláncu alkilcsoport" megjelölés 1-4- szénatomos alkil-csoportokra vonatkozik. Értékes Hp-hisztaminreceptor-antagonlsta hatásuk miatt különösen a következő /I/ általános képletnek megfelelő vegyületeket nevezzük megi H-metH-ir*- 2~/4-metil-5-imidazolil-iiietiltio/etil7 amidinszulfonsav és ' N-metil-N*-/2-/5-klórpirid-2-ilmetiltio/etil7 amidin-szulfonsav. Az /!/ általános képletü vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely /II/ általános képletü vegyületet, ahol L rövidszenláncu alkil-csoport, előnyösen metil-csoport, és R’ rövidszénláncu alkil-csoport vagy Het-CH~Z/CH0/ -általános^ képletü p C. d. H p csoport, egy RTflHp általános képletü vegyülettel, ahol R egy Het-GHoZ/GHp/n-általános képletü csoport, vagy ha B* egy Het—CIIpZ/üHp/j^ általános képletü csoport, akkor hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkil-csoport, reagáltatunk. Az /!/ általános képletnek megfelelő vegyületek sült ismert módszerekkel készíthetjük. A /II/ általános képletü vegyületeket ismert módszerekkel állíthatjuk elő. ___ . ___ A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek blokkolják a Hp-hisztamin-receptorokat, azaz ezek a vegyületek gátolják a hisétamin olyan biológiai hatásait, amelyeket az antihisztamlnok, igy a mepiramin, nem gátol, de a burimamid gátol. Ezek a vegyületek például gátolják a hisztamin által stimulált gyomorsavnak uretánnal elkábitott patkányok átöblitett gyomorüregéből való kiválasztását 0,5-256 mikromól/kg-os adagoknál intravénás beadás esetén. E vegyületek Hp-hisztárnin-an-2
