180289. lajstromszámú szabadalom • Eljárás s-triazin származékok előállítására
180.289-1.3,5-triazin-2-on hidroklorid 20 és 16 mg/kg dózisban egyaránt mentes volt ettől a hatástól* Azoic a találmány szerinti eljárással előállítható vegyü-, letek, amelyek sze 1eréció-ellenes hatást mutatnak, különösen pe4 dig azok, amelyeknél a szekréció-ellenes hatás olyan dózisoknál jelentkezik, amelyeknél a vegyületek más hatást gyakorlatilag nem mutatnak, különösen fontosak az abnormális szekrécióból eredö gyomor- és bélrendszeri megbetegedések kezelésében. E ve-* gyületek előnyös csoportját alkotják a /VTII/ általános képletü. vegyületek, ahol^ X jelentése oxigén- vagy kénatom /előnyösen oxigénatom/jj R^ és R^ a korábban megadott jelentésű; és R R 5 és 9 egymástól függetlenül rövidszénláncu, 2-6 szénatomos alkilcsoportot vagy halogénatomot jelent,. Mint említettük, a találmány szerinti vegyületek úgy csökkentik a gyomorsav-szeke éciót, hogy közben nem vagy alig mutatnak mellékhatást, mert $z emlősök szervezetének csupán a gyomorsav-szekrédót szabályozó részére hatnak."A -vegyületek ezért kiválóan alkalmasak például gyomor- és pyombélfekélyek kezelésére. általában szólva, a találmány szerinti vegyületek a gyomor motilitás visszaszorítására is alkalmasak. A vegyületeknek ebből a szempontból előnyös csoportja egyben görcsoldó hatást is mutat, mégpedig olyan kis dózisban, amely biztosítja, hogy más hatások ne lépjenek fel. A vegyületek ebből a szempontból előnyös csoportja a /IX/ általános képlettel foglalható össze, ahol X jelentése oxigén- vagy kénatom /előnyösen oxigénatom/j pl és R* hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szén* * atomos alkoxicsoportot jelent;és Ri és Rq jelentése egyaránt 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 széna“ tomos alkoxiesoport vagy halogénatom. Az /I/ általános képle tü vegyületek általában az emlősök számos olyan megbetegedésének kezelésére használhatók, auelyeknél a gyomor- és bélrendszer illetve a neuxomuszkuláris rendszer működésének befolyásolására van szükség. Ezek a vegyületek például diarrhea- vagy szekréció-ellenes vagy görcsoldó célokra orálisan és/vagy parenterálisan alkalmazhatok. A parenterális adagolás alatt például intravénás, intramuszkuláris, intraperitoneális, injekciós és infúziós adagolási módokat értünk. A találmány szerinti triazin-2-on- illetve triazin-2-tion-származékok olyan dózistartományon belül kerülhetnek felhasználásra, amelynek felső határa az a dózis, ameddig növelve az adagolt hatóanyag-mennyiséget még ha tásjavulás tapasztalható, mig az alsó határ a minimális-effektiv-doziST-azaz-az-a legkisebb mennyiség, amelynél mér hatás tapasztalható. A vegyületeket általában olyan dózisban használjuk, amely terápiásán hatá-isósnak mutatkozik a diarrhea illetve más gyomor- és bélrendszer ri megbetegedések kezelésében. Orális adagolás esetén a napi dózis általában körülbelül 0,1 - 70 mg/testsuly kg, előnyösen 0,5-50 mg/testsuly kg. Természetesen szem előtt kell tartani, hogy az alkalmas dózist minden esetben külön kell meghatározni| 15
