180288. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dezoxisztreptamin aminoglükozid-származékainak előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

B

180288

Bejelentés napja: 1979..IX. 3. (RO-1036)

Elsőbbsége: 1978. IX. 6.

Franci rország (78-25604)

Namzatközi oiztályozás:

NSZO3 C 07 H 5/06

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. VI. 28. Megjelent: 1987.11.15.

Feltaláló(k) ;

Szabadalmas:

Case Jean Claude, Bondy, Rettien Calude, Roussel Uclaf, Romainville, Franciaország

kutatómérnökök, Montreuil, Franciaország

Eljárás a dezoxisztreptamin aminoglükozid-származékainak előállítására

A találmány tárgya eljárás a dezoxisztreptamin /I/általános képletü uj aminoglükozid ss-.ármazékainak, valamint ezek ásványi vagy szerves savakkal képzett savaddiciós sóinak előállítására. Az /!/ általános képletben R, és R^ j©leotése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, de legalább az egyik szubsztituens jelentése hidroxilcsoporttól ktilönböző.

Az /S/ jelentése a szerves komponensek térbeli helyzetét jellemzi. /R.3.Chan, C.K. Ingold és V. Prelogs "Experimentia" Vol. 12, 81-94 oldal, 1956/.

Az addiciós sók közül megemlítjük a hidrokloridőt, hidrobromidot, szulfátot, nitrátot, foszfátot, aoetátot, formiátot, benzoátot, maleátot, fumarátot, szukcinátot, tartarátot. cltrátot, oxalátot, benzilátot, glikoxilátot, aszpartátot es az alkán-szulfonátokat vagy aril-szulfonátokat.

A találmány szerinti eljárással az alábbi vegyületeket állíthatjuk elő:

- 0-/2,6-diamino-2,3,6-tridezoxi alfa, D-ribohexopiranozil /I .4/ /-0-/3-metilamino Ji^ö-tridezoxi-alfa, D-xilohexopiranozil /I 6/N-L /4-amino 2/3/ hidroxl-l-oxo/-butil~2-dezoxi D-sztreptamin és ezek szulfátjai,- 0-/2,6-diamlno 2,4,6-tridezoxi alfa, D-xilohexopiranozil /I :'4/'/-0-/5-metilamino 3f4-,6-tiiidezoxi alfa, R-xilohexopiranozil /I 6/N1 /4-amino 2/S-hidroxi l-oxo/-butil 2-dezoxi D-aztreptamin és ezek szulfátjai,- l*0-/2,6-diamino 2,5,4,6-tetradezoxi alfa, D-eritro-