180283. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immunstimuláns di-O-N-alkil-glicerin-származékok előállítására

180.283

ból éa a terméket az oldószer és az etil-amin-felesleg csökkentett nyomáson való eltávolítása utján izoláljuk. A kapott olajat /2,4 g/ éterben oldjuk, 2%—oa vizes ammónium-hidroxid-oldatital, vízzel és telitett vizes nátrlum-klorld-oldattal mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A kapott sárga olajat /1,8 g/ szilikagél-kromatográfiával /toluol-etanol 12:1 eluens/ tisztítjuk és hidrokloridsóvá alakítjuk át /0,794 g, 33%/: olvadáspont 55-57°; NMR /CDCl^/ csúcsok

<f0,87 /s, 6H, -CH^/,

1,3 /a, 32H, altfás protonok/,

1,45 /t, J=7Hz, 3H, —HHCH^/,

3,15 /q, J=7Hz, 2H, -îîîICH2CH3/,

3,45-3,58 fji, 11H, /-GH20GH2/2CH0R, CHOIICHgNH-J,

4,65 /a, 2H, Ar-0H20-/,

5,17-5,50 /m, 1H, Ar-CHOH-/ és

7,33 /a, 4H, Ar-H/.

Hasonló módon további találmány szerinti vegyületek állithatók elő a megfelelő epoxidból és aminból.

5« példa

Szarkoma 180J modell a tumor-kilökődés vizsgálatára

6 db nőstény CD-I törzsű egérből álló csoportokat /20-25 g súlyú állatok/ intraperitoneálisan 5—8 napos S-180J daganatsejtekkel oltunk be. A beoltást követő napon az egereket a vizsgálandó vegyület kivánt koncentrációját tartalmazó 0,1 ml Intralipid /Cutter Laboratories/ emulzióval kezeljük, majd 40 napig, illetve halálukig megfigyelés alatt tartjuk okét. Az eredményeket %-os élettartam-növekedés /ÉN %/ alakjában adjuk meg a következőképpen:

kezelt egerek átlagos túlélése

EN % = --------------——------—----—-------------—--------— x 100

kezeletlen kontroll egerek átlagos túlélése

A fenti próbával a következő eredményeket kaptuk:

1. táblázat VIII általános képlet

ÍN %

Dózis /mg per kg/

0.25

1

4

16

113

127

139 /!/ 110

109

154 /!/ 192 /4/

108

6. példa

Peritoneális makr of ág-aktiválás vizsgálata

7