180265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N2-aril-szulfonil-L-arginin-amidok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására

180.265

adott esetben egy vagy több 1-4 szénátóraszámú alkilcsoporttal, pl, metil-, etil-, propilcsoporttal szubsztituált kinolilcsoport, pl. 2-raetil-8-kinolilesöpört, 3-etil-8-kinolilcsoport,

2- metil~4-metil-8-kinolilesöpört ;

adott esetben egy vagy több helyzetben szubsztituált 2H-kromenilcsoport, ahol a szubsztituens lehet 1-4 szénatomszámu alkilcsoport, pl, etil-, metil-, propil- stb, csoport vagy oxocsöpört;

adott esetben egy vagy több oxocsoporttal helyettesített fluorenil-, tioxantenil-, dibenzotienil- vagy kinoxalinilcsoport; a fenilesoporton adott esetben hidroxilcsoporttal vagy 1-4 szénatomszámu alkoxicsoporttal szubsztituált 11-13 szénatomszámu cikloalkil-fenilcsoport, pl, 3-ciklohexil-4-hidroxi-fenilcsoport, 3-ciklohexil-4-propoxi-fenilcsoport, stb,;

fenilcsoport, melynek legalább egy helyettesitője elágazó vagy egyenesláncu 3-6 szénatomszámu alkilcsoport. pl, 1-dimetíl-etil-j 1-matil-propilcsoport, stb., elágazó vagy egyenesláncu

3- 8 szénatomszámu alkoxiesoport, pl, propoxi-, penti1-oxí-, 1- -metil-propoxi- stb. csoport, 3-5 szénatomszámu halogén-alkoxicsoport, pl. 3-bróm-propoxlcsoport, 2-8 szénatomszámu alkoxi-alkoxlcsoport, pl. etoxi-etoxiesoport, vagy 3-9 szénatomszámu alkoxl-karboníl-alkoxicsoport, pl, 3-/metoxi-karbonil/-propoxiesoporb, mely helyettesitett fenilcsoport adott esetten egy vagy több halogénatommal, hidroxilcsoporttal, elágazó vagy egyenesláncu 1-5 szénatomszámu alkilcsoporttal, pl, metil-, etil-, propil-. izopropil-, butil-, pentil- stb. csoporttal, vagy elágazó, illetve egyenesláncu 1-6 szénatomszámu alkoxicsoporttal, pl. pentoxicsoporttal van helyettesítve.

A találmány szerint előállítható /!/ általános képletü vegyületek közül különösen előnyösek azok, melyeknél az /l/ általános képletben R-^ jelentése 2-7 szénatomszámu alkilcsoport,

2-6 szénatomszámu alkoxi-alkilcsoport, 2-6 szénatomszámu alkil-tioalkilcsoport, 7-10 szénatomszámu renil-alkilcsoport, 6-10 szénatomszámu cikloalkil-alkilcsoport, furfurllcsoport vagy tetrahidrofurfúrilesöpört ; ^ jelentése 1-4 szénatomszámu alkilcsoport, Rj, R^ és R^ jelentése a már megadott és Ar jelentése*

fenilcsoport, melynek legalább egy helyettesitője aminocsoport»

2-6 szénatomszámu alkil-aminocsoport, 7-10 szénatomszámu fenil-alkilcsoport. 1-4 szénatomszámu acil-aminocsoport, elágazó vagy egyenesláncu 1-5 szénatomszámu hidroxl-alkilesoport, elágazó vagy egyenesláncu 1-5 szénatomszámu hidroxi-alkoxicsoport

fenilcsoport, melynek legalább egy helyettesitője 1-7 szénatomszámu alkoxiesoport és legalább egy helyettesítője 7-10 szén- ; atomszámu fenil-alkilcsoport;

fenoxi-fenilesöpört, fenoxatiinilcsoport;

adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomszámu alkilcsoporttal szubsztituált kinolil- vagy 2H-kromenilesöpört; adott•esetben egy vagy több oxocsoporttal helyettesített fluorén! 1- vagy 2H-kromenilcsoport;

a fenilcsoporton adott esetben 1-4 szénatomszámu alkoxiesoport» tál szubsztituált 11-13 szénatomszámu cikloalkil-fenilcsoport;

fenilcsoport, melynek legalább egy helyettesitője elágazó vagy -egyenesláncu 3-6 széna*tomazámu alkilcsoport, elágazó vagy egye-4