180249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil- kinolizidinek előállítására

180249

a vizsgált hatóanyaggal végzett kezelés hatására az állatok 50 ‘/ó-ánal csak legföljebb 1 "writhing"—reakció lépett fel. A kísérlet eredményeit a B. táblázatban közöljük.

"Forró lemez"-vizsgálat egereken

A kísérletek végrehajtásához dózisonkéht 8-6, egyenként 20-22 g testsulyu egeret használtunk fel. A hatóanyagot orálisan adtukQbe az egereknek, majd 60 perc elteltével az egereket 60+ 0,5 C -ra felmelegitett fémlemezre helyeztük. A hatóanyaggal “ nem kezelt állatok legföljebb 10 másodperc elteltével nyalogatni kezdték végtagjaikat. Az BD50-érték azt a dózist jelzi, amelyben a vizsgált hatóanyaggal^ végzett kezelés hatására az állatok 50 %—a csak 10 másodpercnél hosszabb várakozási idő u— tán kezdi nyalogtani végtagjait. Az eredményeket a B. táblázatban közöljük.

B. táblázat

Vegyület

"Writhing" 60 pero ED5o p.o.

■ mg/kg

"Forró lemez" 60 pero ED5q p.o.

mg/kg

/+/-2-butil oktahidro-7- f en i1-2H-kin oli z1n-2-ilacetát. HC1

0,19

2,6

r ac. -/9afyl/-2C(r-n-But i 1-7- fenil-oktahidro-2H- kinolizin-2-il-acetát.HC1

0,75

25

r ac. -/ 9aAH/-2 c(-t er c. But il- 7^-fenil-oktahidro-2H- kinolizin-2-il-trifluoracetát. Höl

8,7

86

rác .-/9a4lI/~2í(-Fenil- 74-/m-metoxifeni1/oktahidro-2H- klnolizin-2-ilpropionát. HOL

2,8

12

r ao. -/ 9aAH/-24r-Fenil-7|-/o-klórfenil/-oktahidro- 2H-kinolizin-2-ilacetát. HC1

116

284

A találmányunk szerint előállított /I/ általános képletü vegyületek racemátok vagy tiszta enantiomerek. továbbá szabad bázisok vagy sávaddiciós sók formájában egyaránt felhasználhatók gyógyászati készítmények /például gyógyszerkompozíciók/ hatóanyagaiként. A gyógyszerkészítmények például orálisan adagolható gyógyszerformák /igy tabletták, rágótabletták, drazsék, kemény vagy lágy zselatin-kapszulás készítmények, oldatok, emulziók vagy szuszpenziók/, továbbá rektálisan adagolható ké-9