180249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil- kinolizidinek előállítására
180249 P Előnyösek az R helyén elágazóláncu kis szénatomszámu alkil-csoportot, X helyén fluor- vagy klóratomot és Y helyén hidrogénatomot, fluor- vagy klóratomot tartalmazó /II-l/ általános képletü vegyületek, melyekben X és Y orto- és/vagy para-helyzetben helyezkedik el; e vegyületek főként neuroleptikus hatásuk révén jelentősek. A /II-l/ általános képletü vegyületek közül különösen fontosak az R2 helyén tercier butil-csoportot, I helyén o-klóratomot és Y helyén p-klóratomot, vagy r2 helyén tercier butil-csoportot, X helyén p-trifluormetil-csoportot és Y helyén hidrogénatomot tartalmazó származékok. A /IV/ általános képletü vegyületek főként analgetikus hatásuk miatt fontosak. Ezek közül különösen előnyösek azok a vegyületek, melyekben a/ X és Y jelentése hidrogénatomi OR^ a 9a-üidrogénatómmal azonos orientációjú acetoxi-csoport és R2 jelentése n-butilcsoporti vagy b/ X és Y jelentése hidrogénatom; OR? a 9a-hidrogénatómmal azonos orientációjú trifluoracetoxi-csoport és R2 jelentése teroier butil-osoporti vagy c/ X jelentése o-klóratomj r2 jelentése a 9a-hidrogénatommal azonos orientációjú fenil-csoport és 0R7 jelentése acetoxi-csoport. A /III-l/ és /III-2/ általános képletü vegyületek túlnyomórészt neuroleptikus hatással rendelkeznek. Előnyösen azok a /III-l/ általános képletü benzimidazolinok /illetve tionok/ melyekben X jelentése hidrogénatom, o-fluor- vagy o-klóratom; Y jelentése hidrogénatom{ R* jelentése oxigén- vagy kénatomi R4- jelentése hidrogénatomi r5 jelentése fluoratom, klóratom, vagy trifluormetil csoport és R^ jelentése hidrogén-, klór- vagy fluoratom. Továbbá különösen előnyös hatással rendelkeznek az alábbi /III-l/ általános képletü vegyületek: a/ X = o-Cl; Y, R4, R5, R6 = H; R5 = 0 b/ X = o-Cli Y, R4 = Ki R5 = 0; r5, r6 - c o/ X = o-Cl; Y, B4 = H-, R^ s Oi r5, R6 = Cl d/ X « o-Cli Y, R5, r6 » h. * 0; R^ - CII^ f/ X = o-Cl*, Y, R4, R6 — Hi R5 = Cl*, R? = 0 g/ X = o-Cl; Y, R4, R6 = H; r5 = Cl; R5 = S h/ X = o-Cl; Y, R4 = Hi R5 = S; r5, R6 = Cl i/ X = o-Cl; Y, R4 = Hí R5 = 0; R^és R6 együtt: /CHg/^-t képez j/ X = o-F; Y, R4 * H; R^ s Oi r5, r6 = CH? k/ X = o-F; Y, R^ = H; R3 = Oi R5, Rö = Cl 1/ X = o-F; Y, H4 = H} E5 =S; R5, R6 = Cl m/ X = o-F; Y, R^ = Hí R3 s 0} b5 és Ró együtt -/CH^-t képez n/ X = o-F; Y, R4,-R6,« H; r5 = CF^; R? = 0 o/ X « o-F; Y, R4, R6 « Hi B5 = CF^i R5 - S q/ X = o-Fi Y, R4, R6 = H; R^ = Cl; R^ = S. 3
