180249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil- kinolizidinek előállítására
180249 Az /I/ általános kéçletü fenil-kinolizidin-származokokat /mely képletben X, Y? Ri es H2 jelentése a fent megadott/ a találmányunk tárgyát kepező eljárással oly módon állíthatjuk elő, hogy a/ az /!/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó /II/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /mely képletben X, Y és R2 jelentése a fent megadott/, valamely /V/ általános képletü ketont /ahol X és Y jelentése a fent megadott/ az R2 csoport leadására képes szerves fémvegyülettel - előnyösen egy í^-Mg-halogénvegyülettel vagy egy R2-Li-vegyülettel, ahol R2 a fenti jelentésű - reagáltatunk és adott esetben a kapott diasztereomer keveréket szétválasztjuk; vagy b/ az /!/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó /II/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /ahol X, Y és R2 jelentése a fent megadott/, egy /VT/ általános képletü vegyület kettőskötésére /ahol X, Y és R2 jelentése a fent megadott és a szaggatott vonal az 1,2- vagy 2^-helyzetben levő kettőskötést jelent /hldratálószerrel történő reagáltatásaal vizet addicionálunk; vagy c/ az /I/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó /III/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /mely képletben X, Y és A jelentése a fent megadott/^ valamely /VII/ általános kepletü vegyületet /mely képletben X es Y jelentése a fent megadott és Z jelentése lehasitható csoport, előnyösen p-toluol-szulfoniloxi-csoport, valamely /VIII/ általános képletü vegyülettel reagáltatunk /mely képletben A jelentése a fent megadott/; vagy <3/ az /I/ általános képletü vegyületek^szükebb körébe tartozó /III-3/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /mely képletben X és Y jelentése a fent megadott és A* jelentése A vagy B jelentésével azonos, aszal a feltétellel, hogy R3 oxigénatomot képvisel/, valamely /IX/ általános képletü vegyületet /mely képletben X, Y és A* jelentése a fent megadott/ katalitikusán hidrogénezünk; vagy e/ az /I/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó /III-4/ általános képletü vegyületek előállítása esetén /mely képletben X és Y jelentése a fent megadott és A»» jelentése A vagy B jelentésével azonos azzal a feltétellel, hogy R> oxigénatomot és R^ hidrogénatomot képvisel/, egy /X/ általános, képletü feniléndiamin-származékot /mely képletben X, Y, r5 és R^ jelentése a fent megadott/, egy /XI/ általános képletü ciklizálószerrel /ahol Rh es RO jelentése halogénatom, ami.no- vagy 1- -imidazolil-csoport/ vagy ecetsavval vagy ortoecetsavészterrel kondenzálunk; vagy f/ az /!/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó /III-5/ általános képletü vegyületek előállitása esetén /mely képletben X, Y és R^, r5 és r6 jelentése a fent megadott/ egy /III-6/ általános képletü megfelelő oxo-vegyületet /mely képletben X, Y és R^, R5 és r6 jelentése a fent megadott/ 3?2 Sej -el reagáltatunk; vagy g/ az /!/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó /III-5/ általános képletü vegyületek előállitása esetén 4