180246. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin- származékk előállítására
180246 Az /I/ általános képletü vegyületek - mint már említettük - antiandrogén hatást mutatnak. E hatást pl. az alábbi kísérlettel igazolhatjuk: A tesztben 5-5 aterilezett himpatkányból álló csoportokat alkalmazunk. Az állatok 7 napon át naponta 10 mg/kg tesztvegyületet és 0,5 mg/kg tesztoszteron-propionátot kapnak szubkutáns utón. Két 5-5 patkányból álló kontroli-csoport állatait nem kezeljük, ill. az állatoknak csak tesztoszteron-propionátot adunk. A ventrális prosztata és az ondóhólyag súlycsökkenését tekintjük az anti-andogén hatás mértékének. A teszt-eredményeket az I. táblázat tartalmazza. I. táblázat Tes zt-vegyület Ventrális prosztata mg Ondóhólyag mg Kontroll 7,6+0,4 6,3+0,5 Tesztoszteron-propionát 69,0+3,9 47,0+3,1 3-/ 3-1 r i f 1 u or me t i 1-4- ki 6r - fenil/-5,5-dimetil-hidantóin + tesztoszteron-propionát 25,0+1,0 23,0+1,6 kontroll 8,0+0,4 6,3+0,4 Tesztoszteron-propionát 59,0+2,0 42,0+1,6 1- /3-trif luormetil-4-klórfenil/-5-imino-4,4-dimetil-2- imidazolidinon + tesztoszteron-propionát 29,0+2,2 24,0+0,6 3-/3-trifluormetil-fenil/- 5,5-üimetil-hidantoin + tesztoszteron-propionát 35,0+1,9 29,0+1,4 3_/3-tr ifluormet il-4-fluorfenil/-5»5-dimetil-hidantoin + tesztoszteron-propionát 21,0+1,0 18,0+0,9 Kontroll 14 + 3. 24 +2 Tesztoszteron-propionát 121 + 13 100 +9 1- /3-tr if luormet il-J4—fluorfenil/^-imino-^-,^—dimet il-2- imidazolidinon + tesztoszter on-pr opionát 31 +4 30 +2 Kontroll 22 +2 48 +4 Tesztoszteron-propionát 184 +8 145 +7 3-/3j 5-di klór-4—fluorfenil/-515-dimet il-hidántóin + tesztoszteron-propionát 72 +9 62 +3 0 4
