180240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített13-diaril-2-imino- imidazolidinek és 2-iminino-hexahidro- pirimidinek előállítására

180240 éa I? jelentése R^-CO- általános képletü csoport, ahol R^ jelen­tése a fenti - előállítására úgy járunk el, hogy valamely, R2_ • ként hidxoxilcsoportottal helyettesitett rövid szénláncu alkll­­csoportot, Rö-ként pedig hidrogénatomot tartalmazó I általános képletü vegyületet valamely rövid szénláncu alkán-karbonsav an­­hidridjének feleslegével 100 G° és 150 G° közötti hőmérsékleten melegítve, olyan I altalános képletü vegyületeket állítunk elő, ahol Ri, r2, e\ r5 és n jelentése a fenti, E2 jelentése rövid szénláncu aci 1 oxicsoporttal helyettesített rövid szénláncu al­­kllesöpört és. RG jelentése R7-CO- általános képletü. csoport, a— hol R7 jelentése a fenti, és az 1?2 csoportban, valamint"’az Rö csoportban szereplő acilcnoport azonos, majd kívánt esetben az Így kapott vegyületet például metanolban, et anólban, vízben vagy ezek ele gyében mint oldószerben, nátrium- vagy káliui,i-hidr okid­dal szobahőmérsékleten kezelve szelektíven lehasitjuk az R2-ben levő hidroxilcsoportot észteresitő aciícsoportot. Az R2-kánt rövid szénláncu aoiio.xlcs oporttal helyettesí­tett rövid szénláncu alkilcsoportot- tartalmazó I általános kép­letü vegyületek - ahöl Rl , r3, r4-j r5 és n jelentése a fenti és R6 jelentése hidrogénatom -■ előállítására valamely, R2_ic£nt hidroxilcaoporttal helyettesitett rövid szénláncu alkilcsopor­tot tartalmazó I általános képletü - ahol Rl, K3, Rd? r5 és n jelentése a fenti és R6 jelentése, hidrogénatom - vegyület halo­­génhidrogénsavas sóját valamely alkalmas oldószerben, például dimetil-f ormamidban, dime t. i 1- s z ül f oxi ci b an, h exame til-foszfor­­savtriamidban a megfelelő suv klór idj-ával r.eagáltathatjuk -20 0° és +50 Cö közötti hőmérsékleten. Az R2-ként halogénatómmal helyettesitett rövi alkilcsoportot tartalmazó I ho szénláncu általános képletü vegyületek előál­lítására úgy járunk el. hogy valamely I általános képletü vegyü­letet - ahol R-L, R?, R^, r5 és n jelentése a fent megadott és RS R7-C0- általános képletü csoport, ahol r7 jelentése a fenti, és R2 jelentése hidroxilcsoporttal helyettesitett rövid szén­­láncú alkilesoport - valamely oldószerben, például benzolban, toluolban, xilolban, kloroformban, 1,2-diklor-etánban? aceto­­nitriiben vagy dime t.il-f ormamidban, szobahőmérsôl:let es a reak­­cióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten valamely alkalmas halogénezőszerrel, például tlonll-kloriddal, foszfor-pentaklo­­riddal, klór-metilén-/dimetil-amr;ióhium/-kl or iddal, bróm-meti­­lén-/dime t i1-ammón i um/-br omiddal, ti if en il-fosz f in-dibr omiddal vagy trifenil-foszfin-dijodiddal, adott esetben valamely kata­lizátor, például dimetil~íormamid jelenlétében reagáltatjuk,/ majd kivánt esetben a fent leírt' módon lehasit juk az R7-C0- talános képletü csoportot. Az I általános képletü vegyületeket, - ahol Rl, r3, R^, r5 és n jelentése a fenti és Rö Ê7-C0- általános képletü cso­port, ahol r7 jelentése a fenti, és r2 halogénatommal, előnyö­sen klóratommal helyettesített rövid szénláncu alkilcsoport - valamely alkalmas oldószerben, például rövid szénláncu alifás alkoholokban, mint például metanolban, etanolban, izopropanol­­ban vagy dimetil-formamidban, dimetil-szulfoxidban vagy hexa­­metil-foszforsav-triamidban, 0. C° és körülbelül 150 C° közötti hőmérsékleten alkálifém-halogeniddel, például nátrium- vagy ká­li um-bromiddal vagy -jodiddal reagálhatva az R2-ként a kiindu­lási anyagokban meglévő halogénatomtól eltérő halogénatommal, ál-7

Next

/
Thumbnails
Contents