180240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített13-diaril-2-imino- imidazolidinek és 2-iminino-hexahidro- pirimidinek előállítására

* 180240 6 , 6 leton az R -l általános kepletü vegyiilettel - ahol R jelenté­se a jelen bekezdésben fent megadott és Z balogênatoui, előnyö­sen klói-, bróm- vagy jódatom, vagy R^-SOgO- általános képletü csoport, ahol R^ adott esetben 1-5 halogénat ómmal helyettesített rövid a zenláncú alkll-csoport, előnyösen például triklórmetli­es oport - reagáltakjuk. Az R -ként R^-CO- vagy R -BOg- általános képletü csopor­tot - ahol ír ón R8 jelentése a fenti - tartalmazó I általános képle tűi - ahol Rl, r2, r3, pá, p5 és n jelentése a. fenti - ve­­gyolotek előállítására úgy járunk el, hogy valamely I általános képié tű vogyületet - ahol Rö jelentése hidrogénatom - valamely. alkalmon oldószerben, mint például kloroformban, 1,2-diklór-e­­tánban vagy piridinben, 0 C° és körülbelül 100 C° közötti hő-r mérsékleten, valamely bázis, mint például tri-éti.l—amin vagy a kiindulási anyag feleslege mint savmegkötőszer jelenlétében r6—Z általános képletü vegyülettel - ahol R6 r7-C0- általános képletü vagy Ro^sog- általános képletü csoport, ahol r7, Rö és Z jelentése a fenti - reagál tatjuk. Az R^-ként. rövid szónláncu alkilcsoporttal vagy rövid szénláncu alkoxi-karbonilc3oporttal helyettesített tiokarbamo­­ilcsoportot tartalmazó I általános képletü vegyületek előállí­tására úgy járunk el, hogy valamely X általános képletü vegyíi­­letet - ahol rG jelentése hidrogénatom - valamely alkalmas ol­dószerben, például kloroformban, 1,2-diklór-etánban vagy ace­­tonban, szobahőmérséklet és körülbelül 80 0° közötti hőmérsék­leten a megfelelő izotiocianáttal reagálhatunk. Kívánt esetben az ily módon nyert vegyületet acetonban, dimetil-formamidban vagy dimetil-szulfoxidban 0 C° és körülbelül 100 C° közötti hő­mérsékleten metil-jodiddal reagált - tva előállíthatjuk a megfe­lelő S-metil-izofiokarbamld-szajeiaazákot» amelyet kivánt eset-' ben ammóniával vagy valamely primer vagy szekunder amlnnal kö­rülbelül 50 C° és körülbelül 250 C° között reagáltatva a meg­felelő guanidin-származékhoz juthatunk. Az R^-ként karboxilcsoportot tartalmazó I általános kép­letü vegyületek - ahol Rl, r2, r3, Rá-, r5 és n jelentése a fen­ti - előállítás ára úgy járunk el, hogy valamely, R2-ként hid­­roxi-met il-csőikor tot tartalmazó I általános képletü vegyületet -ahol Rl, r5, Rá, p5 és n jelentése a fenti és r6 jelentése r7-CO- általános képletü csoport - ahol r7 jelentése a fenti - valamely alkalmas oldószerben, mint például dioxánban, tetra­­hidro-furánban, dietilén-glikol-dimetil-éterben, vizben vagy ezek elegyében, valamely bázis, például nátrium- vagy kálium­­hidroxid jelenlétében, 0 C° és £0 C° közötti hőmérsékleten, pél­dául előnyösen kálium-permanganattal oxidáljuk, majd szükség esetén az ily módon nyert vegyületből az előző bekezdésben le­irt módon lehasitjuk az R7_cO- általános képletü csoportot, majd kivánt esetben az ily módon nyert vegyületet valamely rö­vid szénláncu alifás, egy vagy több-értékű alkohol feleslegében 0 C° és körülbelül 100 C° közötti hőmérsékleten savval, előnyö­sen vízmentes sósavval kezelve előállítjuk a megfelelő észtere­ket • Az R2-ként rövid szénláncu aciloxicsoporttal helyettesí­tett rövid szénláncu alkilcsoportot tartalmazó I általános kép­letü vegyületek - ahol Rl, R3, R^, r5 és n jelentése a fenti 6

Next

/
Thumbnails
Contents