180240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített13-diaril-2-imino- imidazolidinek és 2-iminino-hexahidro- pirimidinek előállítására
♦ 180240 j/ valamely I általános képletü vegyületet - ahol R^ jelentéso halogénatommal .helyettesített rövid szénláncu alkilcsoport, Ri, r3, Rá, R5 és n jelentése a bevezetőben megadott r6 jelentése acetilcsoport - tiobenzoesav valamely alkálidéul sójával reagaltatva, majd az ily módón nyert vegyűletrol a benzoiléa aceti lesöpör tokát eltávolitva, R2-ként mer kaptocsoporttal helyettesített rövid szenláncu alkii-çsoportot tartalmazó I általános képletül vegyűlétté alakitjuk, óa/vagy kívánt esetben valamely előállított I általános képletü vegyület sójából felszabadítjuk a bázist; és/v.agy kívánt esetben a szabad bázisokból savaddiciós sókat vagy szervetlen sókkal alkotott komplexeket képzőnk; és/vegy kívánt esetben ezen vegyületek Isomerjelt egymástól elválasztjuk. A találmány szerinti eljárás a/ változatánál; agy előnyös kivitelez ésipmódja szerint a II általános képietü vegyületeket- ahol R1, R-, R*, R^, Ra és n jelentése a fenti - valamely alkalmas oldószerben, például etanolban, n-propanolban, izopropapolban, n-butanolban, benzolban, toluolban, xilolban vágy klórbenzolban, szobahőmérséklet ás- a reakcióé légy forráspontja közötti hőmérsékleten - előnyösen kb. GO G° én kb. l.yC 0° közötti hőmérsékleten - reagált at juk a II általános képlet ü vegy öletekre o sáiaitott 1,0-3 »0 mólnyi mennyig égben vett halogéncíinnal. A kiindulási II általános képle tű vegyületek részben ns irodalomból ismertek /lásd például g.L. ghapi.ro és munkatársai, J. Am. Chem. Cog. GO, 3734 /195G/; 2 933 G'31 számú Amerikai E- gyesült illaraok-beXT 'szabadalmi leírás; I.K, Levis én mun kot áraai, J. Org.- Chem. 29, 1183 /1964/; A.E. Çchouten, Rec. trav.chim., %, 5ál /19377» E* Daniels ós B.D. Haitin, J.Crg.Ciien. ' 27, 170 /1962/; A.F. McKay és E.J. 'farlton, J.Am.Chem.Góc. ,7zlí ^970 /I952//, részben pedig öhmagukban Ismert módszerekkel 'előáll it hat ók. A találmány szerinti eljárás b/ változatának egy előnyös kivitelezési módja szerint a III általános képletii ve-:y illet eket- ahol r1, R2, p3, R^, r5 ós n jelentése a fenti és R^ jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncu. alkilcsoport - valamely semleges oldószerben, például toluolban, xilolban vagy klór-benzolban, körülbelül GO G° és körülbelül 140 C° közötti hőmérsékleten reagált at juk valamely nehéz!éra-oxiddal, például higany/II/— -oxiddal vagy ólom/Il^oxiddal. A kiindulási III általános képletii vegyületek önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő /lásd például a 2 1Z10 405 számú Rémet Szövetségi Köztársaság-bell nyilvánoGságrahozetali ira-' tot, továbbá: D.T. Elmore és J.R, Ogle, J. Chem. G oc. 195° « 1141/* Az olyan I általános képletii vegyületek előállítására, ahol R° jelentése helyettesitetien vagy adott esetben 1-3 halogén at ómmal, hidroxilcsoporttal vagy rövid azénlúncu alkoxi-kar— bonilcsoporttal helyettesített rövid szenláncu alkilcsoport, a találmány értelmében úgy járunk el, hogy valamely I általános képletü vegyületet - ahol Rí, R^, r3, r4, r5 és n jelentése a fent megadott és r6 hidrogénatom - valamely alkalmas oldószerben, például acetonban, metil-etil-ketonban, acetonitr1lban, dimetil-formatnidban, hexametil-foszforaav-trlamiclban , benzolban, toluolban vagy xilolban valamely bázis, például nátrium- vagy kálium-karbonát, vagy nátrium- vagy kálium-hidrogén-karbonát vagy a kiindulási anyag feleslege mint aavmegkötőszer jelenlétében, szobahőmérséklet és körülbelül 150 C° közötti hőmérsék-5
