180230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro- és haxahidro-benzopiraoxan- tenonok előállítására

180230

/5aO(,6aO(,12aOC,13aO</-6,6a, 12.12a,13a,14-hexahidrospiro £ 5aII, 13H-/l/benz opi r ano£5,2-tu xant en-6, 1» ~c i klohexatí] -13-on ;

/5a°(,6aoC,12at<il3ao(/~6,6a, 12.12a,13a,14—hexahfarospiro /5 all, 13H-/l/benzopirano£3,2-tïJ xant en-6, 1 *-c i ki open tai£7-13-on;

/ 5ao(,6a0<, 12a(X, 13ao</-6,6a, 12,12a, 13a, 14-hexahidr o-4,8-dimetilspiro/3^í*13H-/l/benzoplrano£3»2-6] xant én-6,l*~ciklohexanf -13-on; ^

/5a0<^6ao(, 12ao(, 13a0(/-6,6a, 12 ,12 a, 13a, 14~hexahidro-3,9-di~ metilsplro/5aH,13H-/l/benzopirano0,2-0 xantén-6,1 »-ciki ohexanj -13-on;

/5aoC6at^l2aoC,13aQ^-6,6a, 12,12a,13a,14-hexahidro-4,9—diet oxispiro l/benzopir ano£3,2-q7 xant én-6,l*-cikloheptanJ-13-on;

/5art,6aOCl2aPÉ,13a0C/-6,6a, 12, 12a, 13a, 14-hexahidro,4,8- dihldroxlspiro£3aH,13II-/l/benzopirano/3,2-67 xantén-6 ,l»-ciklohexanj-13-on;

/5aOC,6aO(,12aO(,13a^/-6,6a, 12.12a,13a,14-hexahidrospiro fëaR, 13H-/l/benzopirano ,2-bjf xant en-6,1 ’-cl klopen tan/ -13-on ;

/5aOC, 6a 0í,12aoC, 130^7-6,6a, 12 ? 12a,13a,14-hexahl<îrospiro fcoíí, 13H-/l/benz opir an o7p, 2-6} xant en-6,1 » -c 1 klohexan7-13-on ;

/5aoC^sö(,12a<i.,13aJ/-6 ,íóa, 12,12a,13a,14-hexahidro-4,8-dimet llapir o pali, 13H-/l/benzopi£anojT3,2-b/ xantên-6, l»-ciklohexain -13-oh;

/5atf,6aD(, 12a4,13aA/-6,6-a, 12, 12a, 13a, 14-hexahidro- 3,9-dietilapiro/5aH, 13H-/l/benzopirano£3,2-bJ xantén-6,1 »-ciki ohept aiJ -13-on;

/5aoÉ,6acC12aÆ,13afl/-6,6a, 12, 12a, 13a, 14-hexahidro-3,9-* diraetoxispiro /SaH,I5H-/I/benzopirano/3>,2-t5/ xantén-6 ,l*-ciklopentaqj -13-on ;

/5aö(,6ao<,12a^,13aAr/-6,6a, 12, 12a, 13a, 14-hexahidro-4,6- dietoxiapixo/3aH»1.3H~/l/benzopixano/3 »2-6} xantén-6, l*-cikloheanj-13-on;

/5a«,6a0(,12ay,13a/!/-6,6a, 12,12a,13a,14-hexahidxo-4,8-dlhidr oxi splr o/5aH~15H-/l/b enz opir ano,2-6}xant én-6,1 *-c1kloheptanJ-13-on; -Az /V/ általános képletü 5aí<, 6ao£-dihidropiranoxantenonok és a /VI/ általános képletü hexahidropiranoxantenonok antiandrogén hatást fejtenek ki 0,05 — 100 mg/testsulykilógram nagyságú adagok beadása esetén. Ennélfogva ezek a vegyületek ’ androgen-okozta vagy androgéntől függő állapotok, igy jóindulatú prosztata-nagyobbodás, szőrtüszogyulladás, prosztatarák és hasonlók, kezelésére és enyhítésére használhatók.

A találmány szerinti eljárással előállított ve^yületeket orálisan tabletták, kapszulák, elixirek és hasonló készítmények alakjában adhatjuk be. Ezek a vegyületek garenterális injekciók formájában is beadhatók. Ezenkívül a-vegyületek kúpok és öblítő oldatok alakjában is használhatók. Tablettaként a vegyületéket valamely közömbös gyógyszerészeti vivőanyaggal, amely megfelelő kötőanyagot, például gumit, keményítőt és cukrot, tartalmaz, keverjük. A hatóanyagok zselatinkapszulákba is beágyazhatók vagy elixirekként formazhatók, amelyek előnyösen valamely illatosító anyaggal, igy természetes vagv szintetikus illatósitószer, hozzáadása utján illatossá tehetők. A hatóanyagok vi-* zes szüszpenzlókként is beadhatók parenterálisan.

A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek 0,05 - 100 mg/testsulykilógram napi adag beadása eseten anti-13