180223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril-2-( szubsztituált tio) -pirrol- származékok előállítására
180223 A zselatin-kapszulák tartalmazzák a hatóanyagot és a poralaku vlvőanyagokat: Így laktózt, cukrot, mannltot, keményítőt, cellulóz-származékokat, raagnézium-sztearatot, sztearln3avat stb. Hasonlóképpen a préselt tablettákat a fenti segédanyagokkal készíthetjük. A tabletták és kapszulák egyaránt előállithatók késleltetett hatású készítményként. A tablettákat cukorral vagy más filmmel bevonhatjuk, hogy a tabletta kellemetlen Izét elfedjük, továbbá, hogy a tablettát a levegőtől megvédjük, vagy enteroszolven3 bevonattal láthatjuk el annak érdekében, hogy a készítmény csak a gasztrointesztlnális szakaszon, megfelelő szelektivitással szívódjon fel. Folyékony orális készítmények tartalmazhatnak szín- és izanyagokat a kellemetlen Izek elfedésére. A parenterális oldatokhoz általában vizet, megfelelő olajat, só-oldatot vizes dextróz- vagy glukóz-oldatot, egyéb cukor-oldatot, glikol- Így például proplonglikol- va^y polietilénglikol-oldatot alkalmazhatunk. A parenterális célra szánt oldatok célszerűen a hatóanyag vizoldékony sóját tartalmazzák, valamilyen stabilizáló anyag, szükség esetén puffer anyag jelenlétében. Antioxidánsként szerepelhet nátrium-hidrogén-szulfit, nátrium-szulfld, vagy aszkorbinsav vagy ezek elegye. Stabilizáló anyagként szóba jöhet még citromsav, ennek soi és EDTA. A parenterális oldatok ezen kivül tartalmazhatnak konzerválóanyagokat, igy benzalkónium-kloridot, metil- vagy propilparabént vagy klor-butanolt. A gyógyászati segédanyagokat részletesen Martin, E.W.: Remington’s Pharm. Sciences müve sorolja fel. A találmány szerinti vegyületekből készített gyógyászati készítményeket az alábbi példák szemléltetik. Kapszula Két részes szilárd zselatin kapszulát 50-50 mg hatóanyaggal töltünk meg, ehhez 110 mg laktózt, 52 mg talkumot, 8 mg magnézium-sztearátot adunk. Kapszula Lágy zselatin kapszulába visszük a hatóanyagnak szójaolajjal készült elegyét. Az egyes kapszulák 50-50 mg hatóanyagot tartalmaznak. Betöltés után a kapszulát petroléterrel mossuk, majd szántjuk. Tabletta 50 mg hatóanyagot, 7 mg etilcellulózt, 0,2 mg kolloidális sziliciumdioxidot, 7 mg magnézium-sztearátot, 11 mg mikrokristályos cellulózt, 11 mg buzakeményitőt, és 9ot8 mg laktózt szokásos módon tablettává préselünk. Adott esetben a tablettákat bevonattal látjuk el annak érdekében, hogy a készítmény izét megjavítsuk, illetőleg hogy a felszívódást késleltessük. A gyógyászati felhasználás A találmány szerinti vegyületek gyulladásgátló hatásának vizsgálatát patkányokon adjuvana által létrehozott gyulladások esetében vizsgáljuk. A fájdalomcaillapitó hatás ellenőrzése fenil-kinon által előidézett fájdalom vizsgálatával történik. Mindkét vizsgálati módszer jó összefüggést mutat a humán gyógyászatban elérhető hatással. 19
