180223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril-2-( szubsztituált tio) -pirrol- származékok előállítására

180223

át szobahőmérsékleten keverjük.. Az elegyet metilén-kloriddal neghigit juk, a azervea fázist 10 ;S-os vizes hi drog én karbonátoldattal mossuk, vízmentesitjük, maid betöményitjük. A maradékot lC0-200-as Fisher-féle szilikagélen kromatográfáijuk /hexánnal, majd hexán és toluol elegyével eluálunk/. A kapott anyagot etonol/viz elegyéből átkristályoaitjuk. 1,8 g színtelen, kristályos terméket kapunk.

Op.t 105-106 °0

Analízis CG24H14I'5N0S képletre:

számított C: 62,74 %\ H: 5,07 %\ Ni 3,05 %;

talált C: 62,83 %; H: 3,22 %\ Ni 2,90 %.

77« példa

1-benz ol-s zulfonil-4,5-bisz-/4—fluor-fen il/-2-/trifluormetiltio/-pirrol

A 75* példában leirt eljárást alkalmazzuk. 700 mg /2 mmól/

4,5-blsz-/4-fluor-fenil/-2-/trifluor-metiltio/-pirrol/ 530 mg /3 mmól/ benz óla zulfonil-kl or iddal reagáltatunk. A nyers reakcióterméket 100-200-aa Fisher féle szilikagélen krómatografáljuk /hexánnal, majd hexán és toluol elegyével eluálunk/. A kapott anyagot hexánból átkristályos Itva 250 mg színtelen, kristályos terméket kapunk.

Op.: 133-133,5 °0.

Analízis C23H14í'5N02£32 képletre:

számított C: 55,75 %ï H: 2,85 %\ N: 2,83 %\

talált C: 55,46 %\ H: 2,88 %\ N: 2,98 %•

Kiszerelési formák

A találmány szerinti vegyületek gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatásúak és gyógyászati célra alkalmazhatók. A vegyieteket ismert módon készítjük el gyógyászati készítményekké. A hatóanyagokat alkalmazhatjuk önmagukban, vagy más hatóanyagokkal eçyütt. A hatóanyagokat elegyíthetjük gyógyászatilag alkalmas segédanyagokkal, figyelembe veve azt, hogy a készítményt milyen utón kívánjuk felhasználni.

Az alkalmazott dózis értéke számos tényezőtől függ, igy a hatóanyag farmakodinamikai tulajdonságaitól, az alkalmazás módjától, a beteg korától, egészségi állapotától, testsúlyától, a betegség szimptómáitól és jellegétől, az esetleges egyidejű egyéb kezeléstől, a kezelés gyakorf .s ágat ól, továbbá az elérni kívánt hatástól. A hatóanyag napi dózisa általában 0,05-40 mg/ testsúly között van. A hatóanyag célszerű dózisértéke 0,1-20 kedvező esetben 0,2-10 mg/testsuly kg/nap, amely adagot 2-4— szeri alkalommal adhatjuk be.

Az internális felhasználásra szánt kiszerelési formák

5-500 mg hatóanyagot tartalmaznak egységenként. A készítmény hatóanyagtartalma a készítmény teljes súlyára számítva 0,5-95 s ulyí S.

A hatóanyagot adhatjuk orálisan szilárd alakban, igy kapszulák, tabletták, porok formájában, vagy folyadékként, igy elixir, szirup-, szuszpenzióként, vagy parenterálisan, steril folyadék alakjában.

18