180219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált xantin- származékok és sóik előállítására

180219

*

és R jelentése fenilvagy 2-hidroxi-propil-csoport -és fiziológiásán elfogadható sóik kifejezett allergiaellenes hatással rendelkeznek. Ez a hasznos tulajdonság a találmány szerinti vegyületeket értékessé teszi allergia különböző formáinak, igy allergiás orrüreggyulladás? szénanáthacsalánkiütés, asztma, stb. megelőző es gyógyító kezelésénél.

Az előbbi képlettel ábrázolható vegyületek közé tartoznak a következők:

3.7- dihidro~3~feni1-1,8-dimetil-lH-purin-2,6-dion /3-feni1-1,8-di me t i1-xant in/,

3.7- dihid ro-3-f eni1-1-met i1-8-propil-lH-purin-2,6-dion /3-fenil-l-meti1-8-propi1-xant in/,

3j7-dihidro-l,8-dimetil-3-/hiiroxi-propil/-lH~purin-2,6- -dion Q,8-dimetil-3-/2-hidroxi-propil/-xantiijj ,

3.7- dihidro-8-metil-l-propil-3-/2-hidroxi-propil/-lH-Hpurin-2,6-dion Q3-metil-l-propil-3-/2-hidroxi-propil/-xantinj ,

3.7- dihidro-3-feni1-1,8-dimetil-lH-purin-2,6-dion /3-feni1-1,8-dimeti1-xantin/,

A jelen találmány szerinti előnyös vegyület a 3,7-dihidro-3-feni1-1,8-dimetil-lH-purin-2,6-dion /3-feni1-1,8-dimetil-xant in/.

A találmány szerinti valamennyi olyan vegyület, amelyben

jelentése 2-hidroxi-propilesöpört, aszimmetriás szénatommal rendelkezik. A találmány oltalmi köre kiterjed az összes lehetséges optikailag aktiv formára és a vegyületek racem elegyeire. A racem elegyek hagyományos módszerekkel rezolválhatók, például valamilyen optikailag aktiv savval történő sóképzéssel,majd ezt követő frakcionált kristályositással.

A jelen találmány I általános képletü vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható bázisokkal képzett gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására is vonatkozik. A "gyógyszerészetileg elfogadható sók" kifejezés olyan kationokkal alkotott sókra vonatkozik, amelyek viszonylag ártalmatlanok az állati szervezetre, ha gyógyászati dózisokban használják, úgy hogy az I általános képletü vegyületek hasznos farmakológiai tulajdonságait nem rontják le ezeknek a kationoknak tulajdonítható mellékhatások. Alkalmas sók alkálifémeikkel, például nátriummal és káliummal, ammóniával és a szakterületen gyógyszerészetileg elfogadhatónak ismert aminokkal, például etilén-diaminnal, kolinnal, dietanol-aminnal, trietanol-aminnal, oktadecil-aminnal, dietil-aminnal, trietil-aminnal, l-amino-2-propanollal, 2-amino-2-/hidroxi-metil/-propán-l,3-diollal és 1-/3,4-dihidroxi-fenil/-2-izopropil-amino-etanollal. képzett sók.

A gyógyszerészetileg elfogadható sók valamely I általános képletü vegyület és a megfelelő bázis sztöchiometrikus mennyiségeinek reagáltatásával állíthatók elő; azaz valamely előbb említett bázist reagáltatunk egy I általános képletü vegyülettel, például magasabb hőmérsékleten, megfelelő .oldószerben vagy anélkül, és a keletkező sőt előnyösen megfelelő oldószerből, például valamilyen hidroxilesöpörtot tartalmazó oldószerből, igy vízből átkristályositjuk.

Klinikai gyakorlatban a találmány szerinti vegyületeket rendesen szájon át, végbélen át, orron át, nyelv alá téve. injekcióként vagy inhalációval adják be valamely olyan gyógy-