180219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált xantin- származékok és sóik előállítására
180219 szerkészitmény formájában, amely a hatóanyagot az eredeti vegyület formájában vagy tetazés szerint valamilyen gyógyszeréazetileg elfogadható só formájában, valamilyen gyógyszerészetileg elfogadható azilárd, félszilárd vagy folyékony higitóval vagy hordozóval együtt vagy lenyelhető kapszulában tartalmazza, és az ilyen készítmények előállitáaa szintén a találmány oltalmi körébe tartoznak. Általában a készítmény 0,1 és 99 suly%-a közötti része a hatóanyag, injekciós készítmények esetén például 0,5 és 20 % közötti, es szájon át való beadásra szánt készítményeknél 0,1 éa 50 % közötti. Egy találmány szerinti veçyületet tartalmazó, szájon át való beadásra szánt gyógyszerkészítmény dózisegyseg formájában való elkészítése céljából a hatóanyagot valamilyen sziláról, porszerü hordozóval, például laktózzal, szacharózzal, szorbittal, mannittal, valamilyen keményítővel, igy burgonyakeményitővel, kukoricakeményitővel, amilopektinnel, laminaria-porral vagy citrus-pulp porral, valamilyen cellulóz-származékkal,polivinil-pirrolidónnal vagy zselatinnal és sikositószerekkel, például magnézium- vagy kalcium-sztearáttal vagy valamilyen Carbowax-szal vagy egyéb polietilén-glikol viaszokkal keverjük, és tablettákká, drazsémagokká vagy drazsékká préseljük. Ha drazsékra van szükség, akkor a drazsémagokat gumiárábikumot, talkumot és/vagy titán-dioxidot tartalmazó tömény cukoroldatokkal vagy könnyen illó szerves oldószerekben vagy egyéb alkalmas oldószerben vagy oldószerelegyekben oldott filmképző anyaggal vonjuk be. Ezekhez a bevonatokhoz színezékek is adhatók, például a különböző hatóan^agtartalmu készítmények megkülönböztetése céljából. Zselatinból és például glicerin lágyítóból álló lágy zselatinkapszulák /gyöngyalaku zárt kapszulák/ vagy hasonló zárt kapszulák készítése céljából a hatóanyagot valamilyen Carbowax-szal vagy alkalmas olajjal, például szézámolajjal, olívaolajjal vagy földimogyoróolajjal keverjük. Kemény zselatinkapszulák a hatóanyag szilárd, porszerü hordozókkal, igy laktózzal, szacharózzal, szorbittal, mannittal, keményítőkkel /például burgonyakeményitővel, kukoricakeményitővel vagy amilopektinnel/, cellulóz-származékokkal, polivinil-pirrolidonnal vagy zselatinnal készült granulátumait és esetleg magnézium-sztearát vagy sztearinsav sikositószereket tartalmaznak. A találmány szerinti veçyületek alkalmas segédanyagok alkalmazásával tartós hatású dózisként is formázhatok. Az alkalmazhatóság szabályozására különböző módszerek használhatók, például diffúziós eljárás és ioncsere. A diffúziós eljárást felhasználó módszerekre példaként bevonatos granulátumokat vagy részecskéket, mátrixba ágyazott hatóanyagot es gyengén oldódó formákat tartalmazó termékek említhetők. Pezsgőporokat úgy készítünk, hogy a hatóanyagot nem toxikus karbonátokkal vagy hidrogén-karbonátokkal, például nátrium-, kálium- vagy kaleium-karbonáttál vagy hidrogén-karbonáttal és szilárd, nem toxikus savakkal, igy borkősavval, aszkorbinsavval és citromsavval, és például aromával keverjük. Szájon át való beadásra szánt folyékony készítmények elixire, szirupok vagy szuszpenziók lehetnek, például körülbelül 0,1 - 20 suly% hatóanyagot, cukrot és etanol, viz, glicerin, propilén-glikol elegyét é3 tetszés szerint aromát, szacharint és/vagy karboximetil-cellulóz diszpergálószert tartalmazó oldatok. Parenteralis alkalmazásra szánt injekciós készítmények a találmány szerinti hatóanyagok vizes oldatai vagy szuszpenziói 4
