180219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált xantin- származékok és sóik előállítására
180219 reagáló anyaga/ felszabadulásához vezet, Az igy szabaddá váló mediatorok hörgőszükületet, vizenyőb, fokozott nyálkatérmélést, viszketést, stb. okoznak. Égy allergiás rohamnál végbemenő reakciósorozotot vázlatosan a következőkkel szemléltethetünk; Alle.rgén /antigén/ kerül a szervezetbe. 'J' Az allergen ellenanyagokkal reagál, ... ami mediatorok felsz&badulasahoz vezet. •'i' A szabaddá vált anyagok, főleg hisztamin és SBS-A, kiváltják az antiallergiás reakció tüneteit ; hörgőszükületet, vizenyőt, fokozott nyálkatermelést, stb. A szervezet fent szemléltetett ilyenfajta túlzott reakcióját allergénekre /antigénekre/, amelyek idegen proteinek vagy egyéb anyagok lehetnek, túlérzékenységi /anaphylaxiás/ reakciónak nevezzük. Jóllehet a következő részletes tárgyalásban nyomatékosan kiemeljük az exogén tipusu bronchialis asztmát, amely csak az allergia egyik formája, úgy kell érteni, hogy a jelen találmány által nyújtott előnyök az allergia más formáira is vonatkoznak. Az asztma hagyományos kezelésénél a 4. lépcsőben jelentkező tüneteket kezelik. Főként a hörgők szűkülését enyhitik olyan anyagok adásával,'amelyek enyhitik a hörgőgörcsöt, és igy tágitják a hörgőket. Ez a kezelés azonban általában csak akkor kezdődik, mikor az asztmaroham kezdődik vagy már teljesen kitört. Az lenne kivánatos, ha rendelkeznénk egy olyan meg^ előző kezelési módszerrel, amely az allergiás rohamok erős kitörésének meggátlására lenne alkalmazható. Ez a fenti vázlatban a 3. lépcsőben jelentkező mediatorok felszabadulásának gátlásával lenne elérhető. Bebizonyították, hogy a xantin 1,3-ditæ ti 1-s zár mazóka- a teofillin egyes kísérletekben képes hisztamin anaphylaxiás felszabadulásának gátlására, például basophil fehérvérsejtekben és izolált tüdőszövetben. A jelen találmány tárgya eljárás olyan xantin-származékok előállítására, amelyek megfelelően gátolják az allergiás reakciót olyan dózistartományban, ahol nem okoznak "klasszikus" teofillin-mellékhatásokat, például központi idegrendszert befolyásoló hatásokat és szapora sziwerést. Az allergiás reakcióra megfelelő gátló hatással rendelkező vegyületeknek különböző beadási módokon hatásosnak kell lenniük megelőző tulérzékenység-ellenes szerekként allergiák - beleértve a bronchialis asztmát - kezelésénél, anélkül, hogy olyan mellékhatásokat okoznának, amilyeneket hörgőgörcsoldó szerekként hagyományosan alkalmazott teofillin-készitményekkel kapcsolatban emlitenek. Azt találtuk, hogy az I általános képletü vegyületek -- ahol R^ jelentése metil-, etil- vagy n-propil-csöpört; 2 R jelentése metil- vagy n-propil-csoport; 1. lépcső 2. lépcső 3. lépcső 4. lépcső
